Лекарственный справочник

Лансопразол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Лансопразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

На 1 капсулу:

Лансопразола пеллеты - 176,5 мг или 353,0 мг

активное вещество: лансопразол 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: 161,5 мг или 323,0 мг (сахарные пеллеты (сахароза) 14,94 или 29,88 мг, сахарный сироп (сахароза) 35,60 мг или 71,20 мг, маннитол 44,82 мг или 89,64 мг, кармелоза кальция 7,47 мг или 14,94 мг, магния карбонат 2,39 мг или 4,78 мг, натрия фосфат двузамещенный 1,05 мг или 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,04 мг или 0,08 мг, повидон К-30 0,18 мг или 0,36 мг, полисорбат-80 0,57 или 1,14 мг, гипромеллоза 10,99 мг или 21,98 мг, акриловое покрытие L30DA33,22 мг или 66,44 мг, тальк 4,30 мг или 8,60 мг, макрогол 4,30 мг или 8,60 мг, титана диоксид 1,41 мг или 2,82 мг, натрия гидроксид 0,22 мг или 0,44 мг); капсулы твердые желатиновые "Кони Снеп" № 3 (для дозировки 15 мг): титана диоксид 1,44 мг, индигокармин 0,06 мг, желатин до 48 мг;

капсулы твердые желатиновые "Кони Снеп" № 1 (для дозировки 30 мг): титана диоксид 2,28 мг, краситель железа оксид желтый 1,3 мг, индигокармин 0,23 мг, желатин до 76 мг.


Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 3 (для дозировки 15 мг) с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета или № 1 (для дозировки 30 мг) с корпусом белого цвета и крышечкой зелёного цвета. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них. Оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка, увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приема 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2-3 часа. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг - 80-97%. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgAHelicobacterpylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике, луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (концентрация гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приема (30 мг/сут) у 88,7%.


Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция - высокая, биодоступность более 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmах ) в плазме крови после перорального приема 30 мг лансопразола составляет 0,75-1,15 мг/л и достигается через 1,5-2,2 час.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 97,7-99,4%. Распределение в тканях, главным образом, в обкладочных клетках желудка. Объем распределения - 0,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека - неизвестно.

Метаболизм. Активно метаболизируется при "первичном прохождении" через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19, субстратом CYP3А4, а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.

Выведение. Выводится в виде метаболитов через почки (4-23%) и с желчью (до 75%). Период полувыведения - около 1,5 час, у пожилых пациентов - 1,9-2,9 час, при нарушении функции печени - 3,2-7,2 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, или после сеанса гемодиализа, не требуется.

Линейность. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная - концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у "медленных метаболизаторов").


Показания

-Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

-лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), (НПВП-гастропатия);

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

-эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacterpylori(в составе комбинированной терапии);

-синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-беременность (I триместр);

-детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении препарата у детей);

-дефицит сахарозо-изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности (II-III триместры), злокачественных новообразованиях желудочно-кишечного тракта, пожилого возраста.

Сопутствующая терапия клопидогрелем (кроме случаев, когда это абсолютно показано, после полной оценки риска и преимуществ от лечения).


Беременность и лактация

Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен.

Препарат противопоказан при беременности (I триместр). Применение во II-III триместрах допустимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли лансопразол в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), лейкопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз; очень редко - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - крапивница, ангионевротический отек, очень редко - анафилактические реакции, частота неизвестна - мультиформная экссудативная эритема;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия, повышение аппетита;

Нарушения со стороны психики: нечасто - депрессия, тревожность;

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость, спутанность сознания;

Нарушения со стороны органа зрения: часто - боль в глазах, нарушение зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - шум в ушах;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея; частота неизвестна - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, пурпура, петехии; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - кожная сыпь, фотосенсибилизация;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в суставах, мышцах и костях;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия; частота неизвестна - урогенитальные расстройства;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, редко - алопеция, гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.


Форма выпуска/дозировка

Капсулы кишечнорастворимые, 15 мг и 30 мг.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Регистрационный номер

ЛП-003626

Владелец Регистрационного удостоверения

МЕДИСОРБ, ЗАО

Производитель

МЕДИСОРБ, ЗАО