Ланзап - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+/К+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приема 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2-3 ч. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона лансопразол действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки, в среднем, на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам H₂-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88,7%.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации (ТC_max ) после перорального приема 30 мг лансопразола - 1,5-2,2 ч, величина максимальной концентрации (C_max) - 0,75-1,15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы - 97,7-99,4%. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объем распределения -0,5 л/кг.

Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. Период полувыведения (Т_1/2) - около 1,5 ч, у пожилых пациентов - 1,9-2,9 ч, при нарушении функции печени - 3,2-7,2 ч.

Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и гидроксилансопразола с желчью (около 30%), почками - 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- Рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит.

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовые язвы.

- Неязвенная диспепсия.

- Синдром Золлингера-Эллисона.

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед. (в резистентных случаях - до 60 мг в сутки).

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками, в течение 10-14 дней.

При эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут 2 раза в сутки в течение 4-8 нед. (в резистентных случаях - до 60 мг в сутки).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.

Неязвенная диспепсия - 30 мг/сут в течение 2-4 нед.

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с дозы 30 мг/сут.

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих лекарственных средств в 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!