Лефлобакт - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лефлобакт - синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином, левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч. пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitroтак и invivo.

Invitro:

Чувствительны к левофлоксацину (минимально подавляющая концентрация (МПК) <2мг/мл):

Грамположительные аэробные микроорганизмы:Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp. (кроме Enterococcusfaecium), Listeriamonocytogenes, Staphylococcusspp., коагулазонегативные (штаммы чувствительные и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы),Staphylococcusepidermidis(метициллинчувствительные штаммы), Streptococcusspp. группы С и G, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae(чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы Viridans(чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobactercalcoaceticus, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Bordetellapertussis, Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae(штаммы, чувствительные и рези­стентные к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalis(продуцирующие и не­продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae,Neisseriameningitidis, Pasteurellaconis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiarmarcescens, Serratiaspp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp, Veilonellaspp.

Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chla­mydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК>4мг/л):

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni/coli.

Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК >8 мг/мл):

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium: Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcusspp. коагулазонегативные (метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

Другое микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток.

Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие,слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые ор­ганы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний объём распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного введения 500 мг внутривенно.

Фармакокинетические характеристики после разового внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: максимальная концентрация (6,2 ±1,0) мкг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации - (1,0 7± 0,1)ч, период полувыведения - (6,4 ± 0,7) ч.

Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизменённом виде.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония);

мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит);

хронический бактериальный простатит;

кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

гиперчувствительность (в том числе к другим хинолонам);

Пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

У пациентов с поражением головного мозга; в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог).

У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myastheniagravis); с известными факторами риска удлинения интервала QT.

У пациентов с сахарным диабетом.

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных, трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоот­деление, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бес­сонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная нейропатия, тревож­ность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидаль­ные мысли и действия, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные рас­стройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения; агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакций: флебит и перифлебит.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.