Лекарственная форма
раствор для инфузийСостав
Состав 100 мл препарата:
Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг.
Вспомогательные вещества: Декстроза (глюкоза безводная), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтый раствор.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - фторхинолонФармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitroтак и invivo, invitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Соrynebacteriumdiphtheriaе; Enterococcusspp., в т. ч. Enterococcusfaecalis; Listeriamonocytogenes; Staphylococcusspp. (в т. ч. коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные), Staphylococcusepidermidis(метициллинчувствительные); Streptococciгрупп С и G, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные), Streptococcuspyogenes, Streptococciгруппы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterspp., в т. ч. Acinetobacterbaumannii; Actinobacillusactinomycetemcomitans; Citrobacterfreundii; Eikenellacorrodens; Enterobacterspp., в т. ч. Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae; Escherichiacoli; Gardnerellavaginalis; Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae(ампициллин чувствительные/резистентные), Haemophilusparainfluenzae; Helicobacterpylori; Klebsiellaspp., в т. ч. Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae; Moraxellacatarrhalis, Morganellamorganii; Neisseriagonorrhoeae(не продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., вт. ч. Pasteurella conies, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., вт. ч. Pseudomonas aeruginosa; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Serratia spp.
Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.;Veilonella spp.
Другиемикроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., вт. ч. Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., вт. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.
Левофлоксацин умеренно активен (МИК >4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealylicum, Corynebacteriumxerosis; Enterococcusfaecium; Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные); Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные).
Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы: Burkholderia cepacia; Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumjeikeium; Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные), Staphylococcusspp. коагулазонегативные (метициллинрезистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме составляет 6,2 мкг/мл.
При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани - легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм и выведение: В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения - 6,4 ч.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения клиренса креатинина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
-нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
-ЛОР-органов (в т.ч. острый гайморит);
-мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
-бактериальный хронический простатит;
-инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
-септицемия/бактериемия;
-интраабдоминальные инфекции;
-в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность (в т.ч, к другим хинолонам);
-эпилепсия;
-поражения сухожилии при ранее проводившемся лечении хинолонами;
-детский и подростковый возраст (период роста) до 18 лет;
-беременность;
-период лактации.
С осторожностью
У лиц пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, с пуган и ость сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия. интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит. васкулит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Прочие: астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, фотосенсибилизация.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий 5 мг/мл.Упаковка
По 100 мл в пластиковые флаконы. Флаконы запечатывают в пакеты полиэтиленовые, которые помешают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Регистрационный номер
ЛСР-002475/10