Лекарственная форма
раствор для приема внутрьСостав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: | |
Цетиризина дигидрохлорид | 1,00 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Сорбитол, раствор | 450,00 мг |
Глицерол | 150,00 мг |
Натрия цикламат | 5,00 мг |
Натрия бензоат | 1,00 мг |
Ароматизатор банановый | 0,20 мг |
Лимонная кислота, моногидрат | 3,00 мг |
Натрия цитрата дигидрат | 5,00 мг |
Вода очищенная | до 1,00 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор с запахом банана.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокаторФармакодинамика
Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие.
В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.
Действие цетиризина начинается через 20 мин после приема внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); всасывание - 70%. Достигает максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приёма внутрь, а равновесной концентрации - через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 ч.
Степень всасывания цетиризина не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приёме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.
Объём распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, и составляет примерно 0,5 л/кг. В плазме крови примерно 93% цетиризина связывается с альбумином.
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте "первого" прохождения через печень. В неизмененном виде цетиризин выводится почками, а метаболиты - с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов Т1/2 увеличен на 50%, а клиренс снижен на 40%. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.
Дети
У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33%, а Т1/2короче на 33% и составляет 6 ч у детей в возрасте 6-12 лет.
Нарушение функции почек
У здоровых добровольцев и пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек Т1/2 увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70% по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь Т1/2 увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4% дозы выводится из организма при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
Показания
-Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
- зудящие аллергические дерматозы;
- отек Квинке.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам препарата, терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин и потребность в гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 года (недостаточно данных по эффективности и безопасности препарата), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (за исключением терминальной, см. "Способ применения"), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хронические заболевания печени.
Беременность и лактация
Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Летизен® при беременности.
Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата Летизен® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто - >1/10
часто - от > 1/100 до < 1/10
нечасто - от> 1/1000 до <1/100
редко - от >1/10000 до < 1/1000
очень редко - от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
редко: мигрень, сонливость;
очень редко: судороги, изменение и потеря вкуса, парестезия, дискинезия, обморок, агрессивность; возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница, дистония, тремор, тик, галлюцинации, растерянность;
Со стороны дыхательной системы:
часто: фарингит, ринит;
Со стороны пищеварительной системы:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;
редко: боль в животе;
очень редко: диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: тахикардия;
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко: расстройство мочеиспускания, энурез;
Со стороны органов чувств:
очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
Со стороны кожных покровов:
очень редко: кожный зуд, сыпь, крапивница;
Аллергические реакции:
очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, реакции повышенной чувствительности;
Прочие:
часто: слабость;
очень редко: увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отёки нижних конечностей;
Лабораторные показатели: тромбоцитопения.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл.Упаковка
По 120 мл препарата во флакон темного стекла с предохранительным вкладышем из полиэтилена, регулирующим поток препарата. Флакон закрывают пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
П N013437/02