Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество левофлоксацина гемигидрат 261,75 мг или 523,5 мг, в пересчете на левофлоксацин 250,0 мг или 500,0 мг, соответственно;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг или 20,0 мг; крахмал кукурузный 30,0 мг или 45,0 мг; лактоза моногидрат 10,0 мг или 20,0 мг; кремния диоксид коллоидный 7,0 мг или 14,0 мг; повидон 16,0 мг или 32,0 мг. Опадрай оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизный, тальк, титана диоксид [Е-171], макрогол, лецитин соевый, красителя солнечный закат желтый алюминиевый лак [Е-110]) 3,0 мг или 6,0 мг; Опадрай розовый (поливиниловый спирт частично гидролизный, тальк, титана диоксид [Е- 171], макрогол, лецитин соевый, краситель железа оксид красный [Е-172],краситель железа оксид желтый [Е 172]) 7,0 мг или 14,0 мг.
Описание
Дозировка 250 мг
Двояковыпуклые таблетки коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 500 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки розовато-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - фторхинолонФармакодинамика
Левофлоксацин - фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активность invitroв отношении следующих микроорганизмов
Чувствительные микроорганизмы - минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л)
Грамположительные аэробы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcusspp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis), Listeriamonocytogenes, Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusepidermidis(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusspp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcusspp. групп С и G, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы viridans(пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Грамотрицательныеаэробы: Acinetobacter spp. (вт.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (вт.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующиеинепродуцирующиебета-лактамазуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназуштаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (вт.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другиемикроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (вт.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):
Грамположительные аэробы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы).
Грамотрицательные аэробы: Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni, Campylobactercoli.
Анаэробы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ova- tus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Грамположительные аэробы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Грамотрицательные аэробы: Alcaligenesxylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.
Фармакокинетика
Абсорбция: После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме 250 мг и 500 мг достигается через 1-2 часа и составляет 2,8 мкг/мл и 5,2 мкг/мл соответственно.
Распределение: После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Равновесная концентрация в плазме достигается через 48 ч. Связь с белками плазмы - ф30-40%. Средний объем распределения составляет от 89 до 112 л. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм: В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение: Период полувыведения (T1/2) - 6-8 ч. Около 70% левофлоксацина выводится почками за 24 ч в неизменном виде (около 87% - за 48 ч) и менее 5% в виде метаболитов за 48 ч. Кишечником экскретируется менее 4% принятой дозы за 72 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита); острый бактериальный синусит; инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); хронический бактериальный простатит; интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору); туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе; эпилепсия; поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, ми- алгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.Регистрационный номер
ЛП-000049