Левофлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 250 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 500 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро светло- желтого цвета и пленочная оболочка.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов invitroи invivo. К действию препарата чувствительны:

invitroчувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл)

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus spp. (вт.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательныеметициллинчувствительные/умеренночувствительныештаммы), включаяStaphylococcus aureus (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. группСиG, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентныештаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группыviridans (пенициллинчувствительные/резистентныештаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterspp. (вт.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (вт.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),Moraxella catarrhalis (продуцирующиеинепродуцирующиебета-лактамазуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназуштаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (вт.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;

анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens,Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

другиемикроорганизмы:Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (вт.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealylicum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Burkholderiacepacia, Campilobacterjejuni, Campilobactercoli;

анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus,Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);

аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы:Alcaligenes xylosoxidans;

другие микроорганизмы:Mycobacterium avium.

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно мг максимальная концентрация (С_mах) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы,; максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0-6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае - 2-4 ч. Максимальная концентрация в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата - 11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается период полувыведения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- острый верхнечелюстной синусит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит);

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

- хронический бактериальный простатит;

- интраабдоминальная инфекция;

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы), почечная недостаточность, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемия, гипомагниемия), сахарный диабет, миастения gravis, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печеночная порфирия. Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T(антиаритмические IAи III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

3 года.

Не применять по истечении срока годности.