Лекарственная форма
раствор для инфузийСостав
Активное вещество:
левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 500 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 900 мг
вода для инъекций - до 100 мл
Описание
Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - фторхинолонАТХ
J.01.M.A Фторхинолоны
J.01.M.A.12 Левофлоксацин
Фармакодинамика
Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Эффективен в отношении:
аэробных грамположительных микроорганизмов:Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcuscusspp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis), Listeriamonocytogenes, Staphylococcusspp., коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusepidermidis(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusspp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcusspp. (группы С и G), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы viridans(пенициллинчувствительные, резистентные штаммы);
аэробных грамотрицательных микроорганизмов:Acinetobacterspp. (вт.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (вт.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующиеинепродуцирующиебета-лактамазуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназуштаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp, (вт.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
анаэробныхмикроорганизмов:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другихмикроорганизмов:Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (вт.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealylicum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni, Campylobactercoli.
анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивыемикроорганизмы (минимальнаяподавляющаяконцентрацияболее 8 мг/л):
аэробныеграмположительныемикроорганизмы:Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентныештаммы), прочиеStaphylococcus spp. (коагулазоотрицательныеметициллинрезистентныештаммы).
аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы:Alcaligenes xylosoxidans.
другиемикроорганизмы:Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmаx) - 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax - 6,2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) - 6,4 ч.
Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
-внебольничная пневмония;
-осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
-неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
-бактериальный простатит;
-септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
-интраабдоминальная инфекция;
- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.Противопоказания
Противопоказания:-гиперчувствительность (в том числе к другим препаратам группы хинолонов);
-эпилепсия;
-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
-детский и подростковый возраст (до 18 лет);
-беременность;
-период лактации;
-удлиненный интервал Q-T;
-гипокалиемия;
-прием антиаритмических препаратов IAкласса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
С осторожностью
Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота,, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, боли в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления (АД), удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, крайне редко - мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потоотделение, нервозность, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/и ли оцепенение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий 5 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте при температурю не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-001900/10Дата регистрации
15.11.2012Дата обновления информации
29.09.2015