Левофлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 250 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро от белого с желтоватым опенком до светло-желтого цвета.

Дозировка 500 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-Aс возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает.

Активность invitro:

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≤2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheria, Corynebacteriumjeikeium. Enterococcus spp.(втомчислеEnterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.(коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренночувствительныештаммы), включаяStaphylococcus aureus (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus spp.(лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. группСиG, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/резистентныештаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппыviridans (пенициллинчувствительные/резистентныештаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterspp.(втомчислеAcinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerates, Enterobacter spp. (втомчислеEnterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(ампициллинчувствительные/резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.(втомчислеKlebsiella охуtосa, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrlialis(продуцирующиеинепродуцирующиебета-лактамазуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrlioeae (продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназуштаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.(атомчислеPasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.(втомчислеProvidencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(втомчислеPseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числеSerratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другиемикроорганизмы: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp.(втомчислеLegionella pneumophila), Mycobacterium spit(втомчислеMycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более или равна 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealylicum,Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы).

Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp., Porphyromonasspp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более или равна 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcusspp.(коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis. Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli. Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

- другиемикроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. При однократном приеме 500 мг максимальная концентрация достигается в течение 1-2 часов и составляет 5.2 ± 1.2 мкг/мл. При почечной недостаточности уменьшение клиренса левофлоксацина и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин период полувыведения (T_1/2) составляет 9 ч. при КК 20-40 мл/мин T_1/2 составляет 27 ч, при КК менее 20 мл/мин T_1/2 составляет 35 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или деацетилируется.

Почечный клиренс - 85 % общего клиренса. Период полувыведения - 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

- нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- ЛОР-органов (острый синусит);

- мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит);

- кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм);

- хронический бактериальный простатит.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, другим компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, миастения гравис (myastheniagravis).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции поиск), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции; у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы; у пациентов одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин); у пациентов с нарушением функции почек; у пациентов с известными факторами риска для удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста, у пациентов женского пола, у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (например, с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT(антиаритмические средства класса IAи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).