Лекарственный справочник

Ливодекса - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

В одной таблетке содержится урсодезоксихолевой кислоты - 150,00 мг и 300,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза - 43,50 мг / 87,00 мг, крахмал - 9,00 мг / 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22,00 мг / 44,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13,00 мг / 26,00 мг, натрия лаурилсульфат - 3,00 мг / 6,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг / 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг / 3,00 мг, тальк очищенный - 6,40 мг / 12,80 мг, повидон К-30 - 10,00 мг / 20,00 мг,

оболочка: гипромеллоза (Е5 премиум) - 4,80 мг / 9,60 мг, макрогол-6000 - 0,95 мг / 1,90 мг, титана диоксид - 0,48 мг / 0,96 мг, оксид железа желтый - 0,08 мг / 0,16 мг, оксид железа красный - 0,09 мг / 0,18 мг.


Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки коричнево-красного цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: ядро белого цвета, окруженное коричнево-красной оболочкой.


Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA- humanleucocyteantigens- антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.


Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

УДХК всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин - 3,8, 5,5, 3,7 ммоль/л соответственно. Распределение УДХК характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96- 99%.

Метаболизм и выведение.

В результате пресистемной элиминации УДХК образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50 - 70 % от всей введенной дозы УДХК выводится с желчью. Оставшаяся часть невсосавшейся фракции УДХК попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.


Показания

- Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

- Хронические гепатиты различного генеза;

- Алкогольная болезнь печени;

- Неалкогольный стеатогепатит;

- Первичный склерозирующий холангит;

- Кистозный фиброз (муковисцидоз);

- Дискинезии желчевыводящих путей.


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- нефункционирующий желчный пузырь;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

- непереносимость лактозы;

- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 3 лет.


С осторожностью

С осторожностьюприменяют у детей в возрасте от 3 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании таблеток, хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.


Беременность и лактация

Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Побочные эффекты

Кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции (в т.ч. крапивница), диарея, тошнота, абдоминальная боль; при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг и 300 мг.

Регистрационный номер

ЛСР-008974/10

Владелец Регистрационного удостоверения

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.