МАКЛЕВО - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 250 мг: красновато-коричневые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Таблетки 500 мг: красновато-коричневые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Левофлоксацин - фторхинолон, бактерицидное средство широкого спектра действия. Механизм действия заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы II) - ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Антимикробная активность:

Invitroлевофлоксацин демонстрирует широкую противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами, но некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к левофлоксацину.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invivo,так и invitro.

Invitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л, зона ингибирования ≥17 мм)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae,Corynebacteriumstriatum, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp, Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) [метициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcusaureusmethi-S, Staphylococcusepidermidismethi-SStaphylococcusspp, Streptococciгруппы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniapeniI/S/R(пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/- резистентные), Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni-S/R.

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp, Acinetobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp, Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi-S/R(ампициллино-чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp, MoraxellacatarrhalisP+/|3-, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp, Pseudomonasaeruginosa(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp, Salmonellaspp, Serratiamarcescens, Serratia

-Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp, Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp, Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp, Veilonellaspp.

-Другие микроорганизмы: Bartonellaspp, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp, Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Ricketsiaspp, Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК =4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллино-резистентные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R.

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni/coli.

-Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л, зона ингибирования ≤13 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

-Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

-Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

-Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Serratiamarcescens.

-Другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Биодоступность левофлоксацина - приблизительно 99 %. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани (максимальная концентрация приблизительно составляет 11,3 мкг/мл и достигается через 4-5 часов) выше, чем в плазме крови в 2-5 раз.

24-38 % препарата связываются с белками плазмы. В организме препарат частично метаболизируется. Выводится, главным образом, в неизмененном виде почками (около 87 %) и 5 % - в виде неактивных метаболитов в течение 48 часов. Менее 4 % выводится через кишечник в течение 72 часов. Период полувыведения варьирует от 6 до 8 часов.

Особые группы больных

Почечная недостаточность. У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует коррекции дозы для избежания кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа.

Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.

Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

-ЛОР-органов (в т.ч. острый синусит);

-нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-мочевыводящих путей и почек (в т.ч. пиелонефрит);

-половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит);

-кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);

-интраабдоминальная инфекция;

-туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм);

-септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями).

Индивидуальная гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или отдельным компонентам лекарственного средства.

Нарушения центральной нервной системы (эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза).

Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

Беременность и период лактации.

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Нарушение функции почек (клиренс креатина менее 20 мл/мин).

Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы), пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная недостаточность, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), сахарный диабет, миастения gravis, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печеночная порфирия, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T(антиаритмические IAи III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).