Лекарственный справочник

МАКЛЕВО - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину 500 мг; вспомогательные вещества: декстроза, вода дистиллированная.


Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

АТХ

J.01.M.A   Фторхинолоны

J.01.M.A.12   Левофлоксацин


Фармакодинамика

Левофлоксацин - фторхинолон, бактерицидное средство широкого спектра действия. Механизм действия заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы II) - ферментов, необходимых для репликаций, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Антимикробная активность:

Invitroлевофлоксацин демонстрирует широкую противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами, но некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к левофлоксацину.

Invitroи в клинических условиях препарат наиболее эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobactercloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Аэробныеграмположительныемикроорганизмы: Enterococcus faecalis (многиевидыимеютумереннуючувствительность), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительныевиды), Staphylococcus epidermidis (включаяпенициллинрезистентныештаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэробныемикроорганизмы: Clostridium perfringens.

Другиемикроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp.


Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер. Пиковая концентрация в плазме при внутривенном введении инфузии 500 мг препарата в течение 60 мин составляет 6,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрация (Тmах) составляет 1,0 ± 0,1 ч, период полувыведения (Т1/2) - 6,4 ± 0,7 ч. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89 - 112 л.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: легкие, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, мокроту, спинномозговую жидкость; лейкоциты, макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани выше, чем в плазме крови, в 2 - 5 раза. Связь с белками плазмы крови - 30-40 %. Незначительная кумуляция отмечается только при введении 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса.

Препарат частично метаболизируется. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится около 70 % и за 48 ч - 87 %; в виде неактивных метаболитов выводится менее 5 % в течение 48 часов.

Особые группы больных:

Почечная недостаточность. У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует корректировки дозы для избежания кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа.

Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.


Показания

Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-ЛОР-органов (в т.ч. острый верхнечелюстной синусит);

-нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);

-половых органов;

-кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);

-сепсис;

-интраабдоминальная инфекция.


Противопоказания

Противопоказания:

Индивидуальная гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или отдельным компонентам лекарственного средства; нарушения центральной нервной системы (эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.


С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.


Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT, тахикардия, крайне редко-мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ; гипогликемия (повышение аппетита, потливость, нервозность, дрожь).

Со сторонынервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тремор, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, рабдомиолиз, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороныорганов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 5мг/мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004668/09

Дата регистрации

10.06.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

Производитель

MARCK BIOSCIENCES, Ltd.

Представительство

Эдвансд Трейдинг, ООО

Дата обновления информации

12.10.2015

Аналогичные препараты