Лекарственный справочник

Максифлокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

На 1 мл препарата:

активный компонент: моксифлоксацина гидрохлорид 5,450 мг в пересчете на моксифлоксацин 5,000 мг;

вспомогательные компоненты: борная кислота - 3,000 мг, натрия хлорид - 6,500 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты /1 М раствор гидроксида натрия до pH = 6,7-7,0, вода очищенная - до 1,000 мл.


Описание

Зеленовато-желтый, прозрачный раствор.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

АТХ

J.01.M.A.14   Моксифлоксацин


Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые в бактериальной клетке осуществляют репликацию, рекомбинацию и репарацию ДНК.

Механизмы развития резистентности

Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинам и не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем, перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии

Corynebacteriumspp., включая Corynebacteriumdiphtheriae;

Micrococcus luteus(включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus aureus(включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis(включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus(включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis(включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметроприму);

Staphylococcus warneri(включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis(включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae(включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, гентамицину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridians(включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydiatrachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitroпротив большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии

Listeriamonocytogenes, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcusagalactiae, Streptococcusmitis, Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы C, G, F;

Грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes;

Другие микроорганизмы

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium - нет данных

Staphylococcusaureus0,25 мг/л

Staphylococcus, coag-neg. 0,25 мг/л

Streptococcuspneumoniae 0,5 мг/л

Streptococcuspyogenes 0,5 мг/л

Streptococcus, viridansgroup 0,5 мг/л

Enterobacterspp. 0,25 мг/л

Haemophilus influenzae 0,125 мг/лKlebsiellaspp. 0,25 мг/л

Moraxella catarrhalis 0,25 мг/л

Morganella morganii 0,25 мг/л

Neisseria gonorrhoeae 0,032 мг/л

Pseudomonas aeruginosa 4 мг/л

Serratiamarcescens 1мг/л


Фармакокинетика

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрация моксифлоксацина в плазме была определена у 21 пациента мужского и женского пола, получавших моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные в оба глаза по 1 капле 3 раза в день в течение 4 дней. Средняя максимальная концентрация (Сmах) моксифлоксацина в плазме крови в равновесном состоянии составила 2,7 нг/мл, величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) - 41,9 нг ч/мл. Указанные значения примерно в 1600 и в 1200 раз меньше, чем среднее Сmах и AUCпосле приема внутрь терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина составляет около 13 ч.


Показания

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.


Противопоказания

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда, детский возраст до 1 года.


Беременность и лактация

Беременность и период грудного вскармливания

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развития нежелательных реакций у грудных детей.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека), однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Фертильность

Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде инстилляций не проводилось.


Побочные эффекты

Общие сведения о профиле безопасности моксифлоксацина в лекарственной форме капли глазные

В ходе клинических исследований лекарственной формы моксифлоксацина для применения в офтальмологии 2252 пациентов получали исследуемый препарат по 1 капле вплоть до 8 раз в день, 1900 из которых получали моксифлоксацин в режиме по 1 капле 3 раза в день. Популяция для оценки безопасности включала 1389 пациентов в США и Канаде, 586 пациентов в Японии и 277 пациентов в Индии. По данным клинических исследований не получено сведений о серьезных нежелательных явлениях как со стороны органа зрения, так и организма в целом. Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями, связанными с лечением, были раздражение глаз и боль в глазу, суммарная частота встречаемости этих явлений варьировала от 1 до 2%. У 96% пациентов степень тяжести этих реакций была легкой, в то время как у одного из пациентов, принимавших участие в исследовании, выраженность нежелательного явления привела к завершению участия в исследовании.

Нижеследующие нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: "очень часто" (более 1/10); "часто" (более 1/100, менее 1/10); "нечасто" (более 1/1000, менее 1/100), "редко" (более 1/10000, менее 1/1000) и "очень редко" (менее 1/10000).

Системно­-органная классификация

Частота встречаемости

Нежелательная реакция

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Снижение уровня гемоглобина

Нарушения со стороны иммунной системы

С неизвестной частотой

Гиперчувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто

Головная боль

Редко

Парестезии

С неизвестной частотой

Головокружение

Нарушения со стороны органа зрения

Часто

Боль в глазу, раздражение глаз

Нечасто

Точечный кератит, синдром сухого глаза, субконъюнктивальное кровоизлияние, зуд глаз, конъюнктивальная инъекция, отек век, дискомфорт в глазу.

Редко

Дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отёк конъюнктивы. затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.

С неизвестной частотой

Эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические явления со стороны глаз, кератит, отёк роговицы, светобоязнь, слезотечение, отделяемое из глаз, чувство инородного тела в глазу

Нарушения со стороны сердца

С неизвестной частотой

Ощущение сердцебиения

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко

Дискомфорт в носу, боль в гортани и глотке, чувство инородного тела в горле

С неизвестной частотой

Одышка

Нарушения со стороны органов пищеварения

Нечасто

Дисгевзия

Редко

Рвота

С неизвестной частотой

Тошнота

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редко

Повышение уровней аминотрансферраз и гамма-глутамилтрансферраз

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

С неизвестной частотой

Эритема, сыпь, крапивница, зуд

Описание отдельных нежелательных реакций

Имеются сообщения о разрывах сухожилий плечевого сустава, суставов рук, ахиллова сухожилия, а также других сухожилий, которые привели к длительному периоду нетрудоспособности или потребовали хирургического вмешательства. Эти явления были отмечены у пациентов, получавших системную терапию фторхинолонами. По данным клинических исследований и пострегистрационного применения, риск разрывов сухожилий при получении системной терапии фторхинолонами может возрастать при включении в схему терапии кортикостероидов, в группе особого риска находятся пожилые пациенты. Чаще всего повреждения затрагивают сухожилия опорных суставов, в том числе ахилловы сухожилия.

Применение у детей

В ходе клинических исследований с участием детей, в том числе новорожденных, продемонстрирован сходный со взрослой популяцией профиль безопасности моксифлоксацина в виде инстилляций. У пациентов младше 18 лет наиболее часто отмечались боль в глазу и раздражение глаз, частота встречаемости составляла порядка 0,9%. По результатам клинических исследований в педиатрической популяции не отмечено отличий от взрослой популяции в профиле нежелательных явлений и их тяжести.


Форма выпуска/дозировка

Капли глазные, 5 мг/мл.

Упаковка

По 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл, закрытый пробкой-капельницей и крышкой с предохранительным кольцом из полиэтилена. На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003810

Дата регистрации

23.08.2016

Дата окончания действия

23.08.2021

Владелец Регистрационного удостоверения

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Производитель

S.C. ROMPHARM Company, S.R.L.

Представительство

Ромфарма ООО

Дата обновления информации

29.03.2018

Аналогичные препараты