Лекарственная форма
Состав
Описание
Порошок от белого цвета до белого с желтоватым оттенком.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.Фармакодинамика
Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия. Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий, обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе большинства штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, он имеет низкое сродство к бета- лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Доказано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающему белку (ПСБ) типа 3, высоким сродством - к ПСБ типа 2 и умеренным сродством - к ПСБ типов 1а и 16. Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. МАКСИПИМ® активен в отношении следующих микроорганизмов:Грамположительные аэробы:
Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcusepidermidis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы Staphylococcusspp.,включая Staphylococcushominis, Staphylococcussaprophyticus; Streptococcuspyogenes(стрептококки группы A); Streptococcusagalactiae(стрептококки группы В);
Streptococcuspneumoniae(включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcusspp.(группы С, G, F), Streptococcusbovis(группа D), Streptococcusspp.группы Viridans.
ПРИМЕЧАНИЕ: Большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcusfaecalis,и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobactercalcoaceticus(подштаммы anitratus, Iwofif); Aeromonashydrophila; Capnocytophagaspp.;
Citrobacter spp., включаяCitrobacter diversus, Citrobacterfreundii, Campylobacter jejuni;
Enterobacter spp., включаяEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter
sakazakii;
Escherichia coli;
Gardnerella vaginalis;
Haemophilus ducreyi;
Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilusparainfluenzas, Hafniaalvei;
Klebsiellaspp. включая Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellaozaenae; Legionellaspp.; Morganellamorganii;
Moraxellacatarrhalis (Branhamellacatarrhalis)(включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазы);
Neisseriagonorrhoeae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseriameningitidis;
Pantoea agglomerans(ранееизвестныйкакEnterobacter agglomerans); Proteus spp. включаяProteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp. включаяProvidencia rettgeri, Providencia stuartii;
Pseudomonas spp. включаяPseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzer;
Salmonella spp.;
Serratia включаяSerratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;
ПРИМЕЧАНИЕ: ЦефепимнеактивенвотношениимногихштаммовStenotrophomonas maltophilia,ранееизвестныхкакXanthomonas maltophiliaиPseudomonas maltophilia).
Анаэробы:
Bacteroides spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.;
Prevotella melaninogenica(известныйкакBacteroides melaninogenicus); Veillonella spp.
ПРИМЕЧАНИЕ: ЦефепимнеактивенвотношенииBacteroides fragilisиClostridium difficile.
Фармакокинетика
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1ч | 2ч | 4ч | 8ч | 12 ч | Сmах (мкг/мл) |
| 500 мг в/в | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 | 39,1±3,5 |
| 1 г в/в | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 | 81,7+5,1 |
| 2 г в/в | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 | 163,9+25,3 |
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2ч | 4ч | 8ч | 12 ч | Сmах (мкг/мл) | Тmах (ч) |
| 500 мг в/м | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 | 13,9+3,4 | 1,4±0,9 |
| 1 г в/м | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 | 29,6±4,4 | 1,6+0,4 |
| 2 г в/м | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 | 57,5±9,5 | 1,5+0,4 |
| Время (часы) | Концентрация | Концентрация | Отношение |
| после | в плазме | в СМЖ | концентраций в СМЖ |
| введения | (мкг/мл)** | (мкг/мл)** | /плазма крови** |
| 0,5 | 67,1 ±51,2 | 5,7 ±0,14 | 0,12 ±0,14 |
| 1 | 44,1 ±7,8 | 4,3 ± 1,5 | 0,10 ±0,04 |
| 2 | 23,9 ±12,9 | 3,6 ±2,0 | 0,17 ±0,09 |
| 4 | 11,7 ±15,7 | 4,2 ±1,1 | 0,87 ±0,56 |
| 8 | 4,9 ±5,9 | 3,3 ±2,8 | 1,02 ±0,64 |
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).Беременность и лактация
Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях. В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты по органам и системам в соответствии с их частотой: очень частые (>10%); частые (>1% и <10%); нечастые (>0.1% и <1%); редкие (>0.01% и <0.1%); частота неизвестна (нет данных о частоте развития данного побочного эффекта).
Инфекции: нечасто - кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальные инфекции; редко - кандидозы
Аллергические реакции: часто - высыпания на коже; нечасто - эритема, крапивница, зуд; редко - анафилактические реакции; частота неизвестна - анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль; редко - судороги, парестезии, дисгезии, головокружение; частота неизвестна - спутанность сознания, кратковременная потеря сознания, галлюцинации, кома , ступор, энцефалопатия, миоклонические судороги
Со стороны сосудов: редко - вазодилатация; частота неизвестна - кровотечения
Со стороны респираторной системы: редко - одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, нечасто - тошнота, рвота, колит (включая псевдомембранозный колит); редко - абдоминальные боли, запор; частота неизвестна - нарушения пищеварения.
Со стороны мочевыделителъной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, токсическая нефропатия
Общие реакции и реакции в месте введения: часто - флебит в месте введения, боль в месте введения, нечасто - повышение температуры и воспаление в месте введения; редко - озноб Прочие: редко - генитальный зуд, изменение вкуса, вагинит, эритема, ложноположительная проба Кумбса без гемолиза.
Изменения со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени и, нечасто -повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; частота неизвестна - апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг.Упаковка
По 500 мг или 1000 мг активного вещества во флакон прозрачного стекла тип I, укупоренный бромбутиловой пробкой и алюминиевым колпачком flip off. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30°С. ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!Регистрационный номер
П N015873/01