Лекарственный справочник

Маверекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Винорелбин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: винорелбина дитартрат 13,85 мг, эквивалентно винорелбина - 10 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.


Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.


Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкалоид

Фармакодинамика

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина в фазах G2 и М клеточного цикла. Блокирует митоз, вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.


Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) часов. Связь с белками плазмы составляет 79,6-91,2%. Интенсивно связывается с тромбоцитами, лимфоцитами, альфа 1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в ; селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.


Показания

- Распространенный неоперабельный немелкоклеточный рак легкого;

- распространенный рак молочной железы, рефрактерный или прогрессирующий после химиотерапии, включающей антрациклины.


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к винкаалкалоидам; выраженные нарушения функции печени;

- тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель;

- исходное содержание нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови и тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови;

-лучевая терапия гепатобилиарной области;

- беременность и период лактации;

- детский возраст (данных о применении у детей недостаточно).


С осторожностью

Дыхательная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатия в анамнезе; одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4.


Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан в период беременности и грудного вскармливания. Во время и в течение, по крайней мере, трех месяцев после прекращения терапии пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции.


Побочные эффекты

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще, чем в единичных случаях. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/10); иногда (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 j000, 1/1000); крайне редко (1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения; часто - лихорадка (38°С) на фоне нейтропении; иногда - сепсис, септицемия; крайне редко - осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней.

Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны периферической нервной системы: очень часто - парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов; часто - слабость в ногах; иногда - тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - повышение или снижение артериального давления (АД), "приливы" крови к лицу и похолодание конечностей; редко- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, бронхоспазм; редко - интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с синтомицином), острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, стоматит, запор,диарея, преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит, повышение уровня билирубина, парез кишечника,

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция; редко - кожные высыпания.

Местные реакции: часто - боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации - воспаление подкожно-жировой клетчатки; возможно - некроз окружающих тканей.

Прочие: часто - повышенная утомляемость, миалгии, артралгии, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в грудной клетке, боль в нижней челюсти и в области опухолевых образований; редко - гипонатриемия; очень редко - геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции АДГ.


Форма выпуска/дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/ мл (10 мг/1 мл; 35 мг/3,5 мл и 50 мг/5 мл).

Упаковка

По 1 мл, 3,5 мл и 5 мл во флаконах бесцветного и светозащитного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона. По 50, 85, 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).


Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

После дополнительного разведения препарата срок хранения составляет 24 часа (при комнатной температуре).


Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003822/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ЛЭНС-ФАРМ, ООО