Медоцеф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Медоцеф - цефалоспорин третьего поколения с широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию многих бета-лактамаз.

Активен invitroв отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus(продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcusfaecalis,бета-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Citrobacterspp., Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii(ранее Proteusmorganii), Providenciarettgeri(ранее Proteusrettgeri), Providenciaspp., Serratiaspp.(включая S. marcescens), Salmonellaи Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosaи некоторые другие Pseudomonas, Acinetobactercalcoaceticus, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, Yersiniaenterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.и Veillonellaspp.)

Грамположительные палочки (включая Clostridiumspp., Eubacteriumspp.и Lactobacillusspp.).

Грамотрицательные палочки (включая многие штаммы Bacteroidesfragilisи другие представителиBacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Через 15 мин после однократного внутривенного введения достигаются следующие концентрации цефоперазона в сыворотке крови: 153 мкг/мл - при введении 1 г; 252 мкг/мл - при введении 2 г; 340 мкг/мл - при введении 3 г и 506 мкг/мл - при введении 4 г. Цефоперазон достигает терапевтических концентраций во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в том числе, в асцитической и цереброспинальной (при менингите) жидкости, моче, желчи и стенки желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация цефоперазона в желчи варьирует от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после внутривенного введения 2 г препарата.

Через 12 ч после введения разных дозировок различными способами у лиц с нормальной функцией почек с почками выводится в среднем 20-30 % цефоперазона. После 15 минутной внутривенной инфузии 2 г цефоперазона отмечается максимальная концентрация препарата в моче - 2200 мкг/мл. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляет 1000 мкг/мл и удерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.

Средний период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2 ч и не зависит от способа введения; при холестазе - увеличивается до 4,3-11 ч; у ноорожденных с пониженной массой тела составляет 6-10 ч, а у детей в возрасте от 2 мес до 11 лет - 2,2 ч.

Цефоперазон слабо выводится посредством диализа. В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения препарата из сыворотки крови и его экскреция с мочой. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови.

У пациентов с почечной недостаточностью не было выявлено значительных отличий в фармакокинетике цефоперазона.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами.

-инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

-инфекции мочевыводящих путей;

-интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит, холангит);

-сепсис;

-менингит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции костей и суставов;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, незначительное обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT) и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Риск развития аллергических реакций выше у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны органов кроветворения: незначительное снижение уровня нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, гипопротромбинемия, анемия, кровоточения.

Местные реакции: преходящие болевые ощущения (при внутримышечном введении), флебит в месте инфузии (при внутривенном введении через катетер).

Гиперчувствительность

Перед лечением необходимо собрать полный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Нарушение функции печени

Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкции желчных протоков период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Но даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2-4 раза.

Clostrifiumdifficileассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный ростClostrifiumdifficile, продуцирующей токсины А и В, которые и приводят к развитию Clostrifiumdifficileассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifiumdifficileведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии и через 2-3 недели после прекращения лечения должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostrifiumdifficileассоциированной диареи. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Общие указания

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивается дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получаю­щих неполноценное питание, имеющих нарушение всасывания пищи (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на парентеральном питании. У таких больных необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К.

При длительном лечении возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно при лечении новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

Влияние на результаты лабораторных тестов

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно- положительная реакция на глюкозу в моче. Возможна ложноположительная проба Кумбса.

Применение у грудных детей

При необходимости назначения препарата недоношенным и новорожденным детям следует учесть как ожидаемые положительные эффекты, так и возможный риск, связанный с лечением. У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.

По 1,0 г и 2,0 г в стеклянные бесцветные флаконы I типа (ЕР).

Флаконы укупоривают резиновыми пробками и обжимают алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 100 флаконов (для стационаров) вместе с равным количеством инструкций по применению в картонную пачку.