Лекарственный справочник

Мелипрамин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Имипрамин

Лекарственная форма

драже

Состав

1 драже содержит:

активное вещество: имипрамина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: глицерол 85% (глицерин), титана диоксид (Е 171), макрогол 35000, краситель Е 172 (железа оксид красный), желатин, магния стеарат, тальк, сахароза и лактозы моногидрат.


Описание

Чечевицеобразные драже коричневого цвета с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.


Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

АТХ

N.06.A.A.02   Имипрамин


Фармакодинамика

Имипрамин - трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Имипрамин подавляет синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, освобождаемых при нервном импульсе, и таким образом облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также угнетает мускариновые и H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем обладает антихолинергическим и умеренным седативным эффектами.

Его антидепрессантный эффект развивается постепенно: оптимальное терапевтическое действие может наступить после 2-4 (возможно, 6-8) недель лечения.


Фармакокинетика

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.

Препарат активно метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения: его основной метаболит дезипрамин образуется путем деметилирования и обладает фармакологической активностью. Уровни имипрамина и дезипрамина в плазме крови имеют значительную индивидуальную вариабельность. После введения препарата по 50 мг три раза в день в течение 10 дней стационарные концентрации имипрамина в плазме крови составляют 33-85 нг/мл, а концентрация дезипрамина составляет 43-109 нг/мл. Вследствие сниженного метаболизма концентрации препарата в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов, чем у молодых. Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Оба активные вещества в значительной степени связываются с белками плазмы крови (имипрамин 60-96%; дезипрамин 73-92%).

Импрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (около 20%), в основном в виде неактивных метаболитов. С мочой и калом выделяется 5-6% введенной дозы имипрамина - в неизмененном виде и в виде активного метаболита дезипрамина. После однократного введения период полувыведения имипрамина равен примерно 19 часам (от 9 до 28 часов) и может значительно увеличиваться у пожилых пациентов и в случае передозировки.

Имипрамин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.


Показания

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, органической, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью.

Паническое расстройство.

Обсессивно-компульсивные расстройства

Энурез у детей в возрасте старше 6 лет (в случаях, когда не обнаружены органические нарушения).


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Совместное применение с ингибиторами МАО (см. раздел "Взаимодействия").

Тяжелые нарушения функций почек и/или печени.

Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды); тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AVблокада II ст).

Острая интоксикация этанолом, снотворными, наркотическими анальгетиками и др. ЛС, угнетающими ЦНС.

Закрытоугольная глаукома.

Детский возраст до 6 лет.

Беременность и период лактации.


С осторожностью

Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, биполярные растройства (маниакально-депрессивный психоз), угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда), феохромоцитома и нейробластома (риск развития гипертонического криза), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы (сопровождающаяся задержкой мочи), шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.


Побочные эффекты

Некоторые перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы и исчезают при снижении дозы или самостоятельно при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемости, нарушений сна, возбуждения, тревоги, сухости во рту).

Прием имипрамина следует приостановить при возникновении тяжелых неврологических или психических реакций.

Пожилые пациенты более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым эффектам. У таких пациентов может быть снижена способность метаболизировать и выделять лекарственные вещества, что приводит к риску повышения их концентрации в плазме крови.

Частоту побочных эффектов оценивали следующим образом: частые ≥ 10%, нечастые ≥1 и < 10%, редкие ≥0,001-1%, очень редкие < 0,001%

Со стороны центральной нервной системы:

Нечастые: повышенная утомляемость, зевота, сонливость, беспокойство, усиленная тревога, возбуждение, нарушения сна, "кошмарные" сновидения, колебания от депрессии к гипоманиакальному или маниакальному состоянию, делирий, спутанное сознание (особенно у пожилых пациентов и страдающих болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, снижение способности концентрации внимания.

Частые: тремор.

Нечастые: парестезии, головная боль, головокружение.

Редкие: эпилептические припадки, активация психотических симптомов, деперсонализация. Очень редкие: агрессивность, изменения ЭЭГ, миоклония, слабость, экстрапирамидные симптомы, атаксия, нарушения речи, гиперпирексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Частые: синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца Т и интервала ST) у пациентов со здоровым сердцем, ортостатическая гипотензия.

Нечастые: аритмии, нарушения проведения (уширение комплекса QRS, удлинение интервала PR, блокада ножки пучка Гиса), сердцебиение.

Очень редкие: повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, спазм периферических кровеносных сосудов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечастые: тошнота, рвота, отказ от пищи.

Очень редкие: стоматит, поражение языка, желудочно-кишечные расстройства.

Антихолинергические эффекты:

Частые: сухость во рту, потливость, запор, нарушение аккомодации зрения, снижение остроты зрения, горячие приливы. Нечастые: нарушение мочеиспускания.

Очень редкие: мидриаз, глаукома, паралитическая кишечная непроходимость.

Печеночные эффекты:

Нечастые: повышение трансаминаз.

Очень редкие: гепатит с желтухой или без нее.

Со стороны кожных покровов:

Нечастые: кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Очень редкие: отек (локальный или генерализованный), фотосенсибилизация, петехии, выпадение волос.

Эндокринная система и обмен веществ:

Частые: увеличение веса тела.

Нечастые: нарушение либидо и потенции.

Очень редкие: увеличение молочных желез, галакторея, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение уровня сахара в крови, снижение веса тела, увеличение в размерах (отек) тестикул.

Гиперчувствительность:

Очень редкие: аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические реакции, в том числе гипотензия.

Со стороны системы кроветворения:

Очень редкие: эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура.

Прочее:

Шум в ушах, гипопротеинемия.


Особые указания

Терапевтический эффект может наступить не раньше чем через 2-4 недели после начала лечения. Как и в случае применения других антидепрессантов, позднее начало терапевтического эффекта означает, что склонность пациента к суициду не устраняется немедленно и пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до значительного улучшения его состояния. В связи с риском суицидальных действий в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков. Минимальная продолжительность приема поддерживающей дозы - 6 месяцев.

Имипрамин следует отменять постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может вызвать симптомы отмены (тошноту, головную боль, общее недомогание, беспокойство, тревогу, нарушения сна, нарушения сердечного ритма, экстрапирамидные симптомы), особенно у детей. У пациентов с биполярной депрессией имипрамин может спровоцировать маниакальное или гипоманиакальное состояния. Препарат не следует принимать во время маниакальных эпизодов.

Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности. Поэтому больные эпилепсией, а также имеющие в анамнезе проявления спазмофилии и эпилепсии, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении и достаточной противосудорожной терапии (см. также: Взаимодействие с другими лекарственными средствами: фенитоин и индукторы ферментов).

Прием импрамина повышает риск при электросудорожной терапии, в связи с чем он противопоказан во время электросудорожной терапии.

В качестве парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами на протяжении первых дней приема трициклических антидепрессантов может усилиться тревога. Усиление тревоги обычно проходит самостоятельно в течение 1-2 недель, однако это проявление можно при необходимости устранить назначением производного бензодиазепина (см. раздел "Способ введения и дозировка").

У пациентов с психозами в начальном периоде курса лечения трициклическими антидепрессантами может усилиться беспокойство, тревога и возбуждение.

Вследствие наличия антихолинергического эффекта применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения у больных глаукомой, гипертрофией предстательной железы и тяжелым запором, так как этот препарат может усилить имеющиеся симптомы.

У больных, применяющих контактные линзы, снижение продукции слезы и накопление отторгаемой слизи может повредить эпителий роговицы.

При ишемической болезни сердца нарушении функции печени и почек, а также сахарном диабете (изменение уровня сахара крови) имипрамин следует применять с осторожностью.

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой) требует особой осторожности т.к. имипрамин может спровоцировать гипертонический криз.

Лечение пациентов с гипертиреозом или применяющих препараты щитовидной железы требует тщательного медицинского контроля из-за повышенного риска побочного действия на сердце у этих больных.

Из-за возможного повышения риска аритмии и гипотензии при общей анестезии следует перед хирургической операцией уведомить анестезиолога, что пациент принимает имипрамин.

При лечении имипрамином описаны отдельные случаи эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры. Поэтому следует регулярно контролировать клеточный состав крови.

При длительном применении имипрамина отмечено учащение случаев кариеса. Поэтому необходимы регулярные консультации стоматолога.

Побочные эффекты могут быть более выражены у пожилых и молодых пациентов. Поэтому, особенно в начале курса лечения, им следует назначать более низкие дозы (см. раздел "Способ применения и дозировка").

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 116 мг лактозы. Этот препарат не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Драже содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется давать пациентам с редкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы- галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию, поэтому на протяжении курса лечения следует избегать интенсивного солнечного облучения.

У предрасположенных и/или пожилых пациентов имипрамин может вызвать антихолинергический (делириозный) психотический синдром, который проходит в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

Запрещается употреблять алкогольные напитки во время курса лечения имипрамином.

Следующие показатели рекомендуется контролировать до лечения имипрамином и регулярно на протяжении курса лечения:

- артериальное давление (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или гипотензией);

- функцию печени (особенно при наличии заболеваний печени);

- подсчет клеточных элементов крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении);

-ЭКГ (у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях).


Форма выпуска/дозировка

Драже, 25 мг.

Упаковка

По 50 драже во флаконе из коричневого стекла.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.


Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014539/02

Дата регистрации

09.02.2009 / 12.01.2015

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Производитель

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc

Дата обновления информации

27.04.2018