Лекарственный справочник

Моксифлоксацин-Ферейн - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,35 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 400,00 мг);

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 110,00 мг, повидон низкомолекулярный - 22,00 мг, кальция стеарат - 7,27 мг, гипромеллоза - до получения ядра массой - 727,0 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 24,88 мг, титана диоксид - 5,40 мг, макрогол-4000 - 2,68 мг, краситель "Красный очаровательный" - 0,04 мг или готовая смесь Опадрай II розовый - 33,0 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40%, титана диоксид - 23,5%, макрогол - 20,2%, тальк - 14,8%, краситель красный очаровательный или алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный - 1,5%).

Масса таблетки, покрытой пленочной оболочкой - 760,00 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На изломе - однородная масса светло-желтого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

АТХ

J.01.M.A.14   Моксифлоксацин


Фармакодинамика

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин invitroактивен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичные бактерии, таких как Mycoplasmaspp., Chlamidiaspp., Legionellaspp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы (см. таблицу № 1):

Таблица № 1

Грамположительные

Грамотрицательные

Анаэробы

Чувствительные

Умеренно чувствительные

Резистентные

Gardnerella vaginalis

Streptococcuspneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа А)*

Группа Streptococcus milled (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis,

S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcusaureus(включая чувствительные к метициллину штаммы)*

Staphylococcusaureus(включая резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S.haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii,

S. epidermidis,

S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus,

S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcusfaecalis(только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium

Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Bordetella pertussis

Acinetobacter baumannii

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii**

Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)

Enterobacter cloacae*

Pantoea agglomerans

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.*

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp.*

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Legionella pneumophila*

Coxiella burnetii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** Применение препарата Моксифлоксацин-Ферейн® не рекомендуется для лечения ин­фекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может раз­личаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение (AUC)/MBK90 превышает 125, а (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/MИK90 > 30-40 (см. таблицу № 2).

Таблица 2. Значения фармакодинамических параметров у амбулаторных пациентов

Параметр (среднее значение)

AUIC* (ч)

Сmах**/МИК90

МИК90 0,125 мг/л

279

23,6

МИК90 0,125 мг/л

140

11,8

МИК90 0,5 мг/л

70

5,9

UIС - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC***/MИK90).

** - максимальная концентрация препарата в плазме крови.

*** - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время".

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (преимущественно с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в содержимых пузырей при поражении кожи. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Также высокие концентрации моксифлоксацина создаются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин после прохождения 2-ой фазы биотрансформации выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина различных этнических групп, разного возраста и пола.

Дети

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Пациенты с нарушениями функции печени

Не было существенных различий концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

-острый синусит;

-внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

-обострение хронического бронхита;

-неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);

-осложненные интраабдоминальные инфекции, в том числе инфекции, вызванные несколькими возбудителями;

-неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит).

* Streptococcuspneumoniaeс множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к моксифлоксацину (в том числе к другим хинолонам) и другим компонентам препарата;

-детский возраст до 18 лет;

-беременность и период грудного вскармливания;

-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

-синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;

-выраженный электролитный дисбаланс (особенно некорректируемая гипокалиемия);

-клинически значимая брадикардия;

-клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

-наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;

-одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше верхней границы нормы.


С осторожностью

При заболеваниях центрально-нервной системы (ЦНС), в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; у пациентов с циррозом печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержания калия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.


Беременность и лактация

Применение моксифлоксацина при беременности противопоказано.

Незначительное количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004145

Дата регистрации

14.02.2017

Дата окончания действия

14.02.2022

Владелец Регистрационного удостоверения

БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО

Производитель

БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО

Представительство

БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО

Дата обновления информации

29.03.2017

Аналогичные препараты