Лекарственный справочник

Налбуфина гидрохлорид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Налбуфин

Лекарственная форма

раствор для инъекций 10 мг/мл; 20 мг/мл

Состав

На 1 мл раствора для инъекций 10 мг (20 мг):

Активное вещество:

Налбуфина гидрохлорида дигидрат (в пересчете на безводный) - 10 мг (20 мг)

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1,00 мг/мл, натрия цитрата дигидрат - 9,4 мг/мл, лимонная кислота безводная - 12,6 мг/мл, натрия хлорид - 1,00 мг/мл, хлористоводородная кислота (раствор 0,1 М) - до доведения pH, вода для инъекций - до 1 мл.


Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Фармакодинамика

Налбуфин обладает свойствами агониста-антагониста опиоидных рецепторов (агонист каппа-и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Фармакокинетика

Налбуфин начинает действовать через 2-3 мин после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного или подкожного введения.

Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения наблюдается через 60 мин, после внутривенного введения - через 30 минут.

Продолжительность действия - 3-6 ч, период полувыведения составляет 2,93 +/- 0,795 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 50%.

Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и в небольших количествах с мочой.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1% вводимой дозы).


Показания

Для кратковременного лечения болевого синдрома сильной и средней интенсивности (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде).

В качестве дополнительного средства при проведении общей анестезии.


Противопоказания

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;

- выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы;

- эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия;

- травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз;

- острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

- оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди);

- лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) - возможность развития синдрома отмены;

- диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами или пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).


С осторожностью

Пожилой возраст, кахексия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, возраст до 18 лет, желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, сердечная аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, склонность к суициду, эмоциональная лабильность, ослабленные пациенты.

Беременность и лактация

Беременность

Данные о медицинском применении недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Налбуфин проникает через плацентарный барьер. Допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома отмены у новорожденных. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания (брадикардия, апноэ, сердечная аритмия), а также вводить антагонисты опиоидных рецепторов при необходимости (этот эффект можно предотвратить с помощью применения беременной во время родов налоксона).

Грудное вскармливание

Налбуфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.


Побочные эффекты

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <1/10), нечасто ( 1/1000 до <1/100), редко ( 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

Очень часто: седация.

Часто: потливость, сонливость, головокружение, сухость во рту, головная боль.

Редко: онемение или ощущение покалывания головы, нервозность, тремор, симптомы синдрома "отмены", парестезии.

Очень редко: эйфория.

Со стороны психики:

Часто: дисфория.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, расстройства личности.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: затруднение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: гипотензия, артериальная гипертензия, отек легких.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: слезотечение, затуманивание зрения.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Редко: боль в месте инъекции, крапивница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Очень редко: угнетение дыхания у новорожденных, угнетение кровообращения у новорожденных.

Налбуфин может вызвать симптомы абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью.

Применение во время родов налбуфина, раствора для инъекций, может вызвать угнетение дыхания и/или кровообращения у новорожденных с серьезными последствиями. В таких случаях, в качестве антидота применяется налоксона гидрохлорид.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список 111 "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте при температуре от 5°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Регистрационный номер

ЛП-000437

Владелец Регистрационного удостоверения

Русан Фарма Лтд.

Производитель

RUSAN PHARMA, Ltd.