Лекарственная форма
таблеткиСостав
На одну таблетку.
Активное вещество:
налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат -179,6 мг,
крахмал картофельный - 44,9 мг,
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 10,5 мг,
кросповидон (полипласдон XL-10) - 9,0 мг,
магния стеарат - 3,0 мг,
кремния диоксид коллоидный -3,0мг.(аэросил)
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоидных рецепторов антагонистАТХ
N.07.B.B.04 Налтрексон
Фармакодинамика
Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Фармакокинетика
Эффективен при приеме внутрь, в желудочно-кишечном тракте абсорбируется на 96 %. В печени почти полностью (95 %) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Период полувыведения налтрексона - 3,9 ч, 6-бета- налтрексона - 12,9 ч; средний период полувыведения зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и кишечником (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).Показания
Налтрексон применяют для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома и после предварительно проведенной дезинтоксикации.
Применение налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, необходима положительная установка на лечение наркомании у больного.
Налтрексон назначают в комплексном лечении алкогольной зависимости (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), прием опиатов, положительный тест на наличие опиоидов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Нарушения функции почек.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:редко - повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных ферментов".
Со стороны нервной системы и органов чувств:более часто - необычайная усталость, редко - нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.
Со стороны дыхательной системы:редко - охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), чиханье, одышка, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди, неспецифические изменения ЭКГ.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, редко - гипертермия, кожный зуд, Редко - повышение секреции сальных желез.
Прочие: редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Особые указания
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
Следует предупреждать пациентов, что
- при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
- при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).Форма выпуска/дозировка
Таблетки 50 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
По 1,2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению соответственно, в коробку или ящик (для стационаров).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-004678/07Дата регистрации
11.12.2007 / 04.02.2015Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
27.05.2018