Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкойСостав
1 таблетку:
Действующее вещество:
Налтрексона гидрохлорид - 50 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 123,155 мг, целлюлоза - 17,593 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 48,084 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3,084 мг, кросповидон - 4,334 мг, магния стеарат - 3,750 мг.
Оболочка:
Лактозы моногидрат - 3,600 мг, гипромеллоза 15 cps - 2,800 мг, титана диоксид (Е 171) - 2,561 мг, макрогол 4000 - 1,000 мг, железа оксид черный (Е 172) - 0,003 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,001 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,035 мг.
Описание
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной насечкой с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоидных рецепторов антагонистАТХ
N.07.B.B.04 Налтрексон
Фармакодинамика
Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Налтрексон конкурентно блокирует опиоидные рецепторы, а также может вызывать некоторое сужение зрачка. В дозе 50 мг налтрексон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удвоении дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании - до 72 часов.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета-налтрексол - также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-З-метил-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета- налтрексола в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Хорошо проникает через гистогематические барьеры - объем распределения составляет 1350 л.
Период полувыведения в плазме крови для налтрексона - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексола - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (43% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола).
Показания
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного средства после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Противопоказания
Противопоказания:Применение наркотических анальгетиков. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы). Гиперчувствительностъ к компонентам препарата, в том числе в анамнезе. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
Не установлена безопасность применения Налтрексона у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек.Побочные эффекты
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезньк побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запор, сухость оболочки полости рта, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств:беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, омборок, астения, вялость, летаргия, тревога.
Со стороны дыхательной системы:кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носа), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.
Со стороны мочеполовой системы:дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции:кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия,кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:артралгия, миалгия; артрит, скованность суставов, боль в спине, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц. Со стороны кожных. покровов:папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.
Прочие:жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса глюкокортикостероидной терапии).
Синдром ''отмены” опиоидов:абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Постмаркетинговый опыт:
Со стороны пищеварительной системы:извращение вкуса, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая, непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба, холелитиаз, острый холецистит.
Со стороны центральной нервной системы:нарушение концентрации внимания, судороги, ишемический инсульт, аневризма мозговых артерий, раздражительность, алкогольный абстинентный синдром, ажитация, эйфория, делирий.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:боль в конечностях.
Со стороны кожных покровов:воспаление подкожной клетчатки.
Со стороны органов чувств:конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы:боль в горле, одышка, хроническая обструктивная болезнь легких, грипп, бронхит, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:"приливы", тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, фибрилляция, предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, в т.ч. нестабильная, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.
Прочие: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия, лейкоцитоз. Аллергические реакции:ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы:инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы:самопроизвольный аборт, снижение либидо.Особые указания
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие печеночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется применение опиоидных анальгетиков. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны.как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении Налтрексоном.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.Налтрексон неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
Лекарственная зависимость.
Налтрексон - полный антагонист опиоидов: не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат может вызывать головокружение и др. нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые оболочкой 50 мг.Упаковка
По 7 таблеток в блистер из ПВХ (с нанесенным слоем ПВДХ)/алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000989Дата регистрации
09.12.2011Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
27.05.2018