Нивалин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина - 10 мин - более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 мин и соответственно 5,0-6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена - 0,2±0,1% за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89% после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Неврология

-заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);

-состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);

-церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);

-нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Анестезиология и хирургия

-для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

Физиотерапия

-для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

Токсикология

-при отравлении антихолинергическими препаратами.

-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- бронхиальная астма;

- выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада;

- артериальная гипертензия;

- эпилепсия;

- гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность, механическая кишечная непроходимость;

- тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

- детский возраст до 1 года;

- беременность и период лактации.

Почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анастезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Гиперчувствительность к галантамину.

Выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции.

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе.

Со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит.

В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.

При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.

Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности.