Лекарственный справочник

Норпролак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Хинаголид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка 25 мкг содержит:

активное вещество: хинаголида гидрохлорид 27,3 мкг (эквивалентно 25 мкг хинаголида).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,908 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, краситель железа оксид красный 0,065 мг.

1 таблетка 50 мкг содержит:

активное вещество: хинаголида гидрохлорид 54,6 мкг (эквивалентно 50 мкг хинаголида).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,82 мг, целлюлоза

микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, индигокармин 0,125 мг.

1 таблетка 75 мкг содержит:

активное вещество: хинаголида гидрохлорид 81,9 мкг (эквивалентно 75 мкг хинаголида).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 86,993 мг, целлюлозамикрокристаллическая 25,80 мг, крахмал кукурузный 12,9 мг, гипромеллоза 3,225 мг,магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг.

1 таблетка 150 мкг содержит:

активноевещество: хинаголида гидрохлорид 163,8 мкг (эквивалентно 150 мкг хинаголида).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 173,97мг, целлюлоза микрокристаллическая 51,6 мг, крахмал кукурузный 25,8 мг, гипромеллоза 6,45 мг, магния стеарат 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг.


Описание

Таблетки 25 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-розового цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "25" (линейно) - на другой.

Таблетки 50 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-голубого цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "50" (линейно) - на другой.

Таблетки 75 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "75" (линейно) - на другой.

Таблетки 150 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "150" (линейно) - на другой.


Фармакотерапевтическая группа

Дофаминовых рецепторов агонист

Фармакодинамика

Хинаголид представляет собой селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов, не относящийся к химической группе производных спорыньи. Благодаря своим дофаминергическим свойствам, препарат оказывает сильное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней доли гипофиза, не снижая при этом нормальную концентрацию других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции, пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением концентрации гормона роста в плазме крови. Клиническая значимость этого явления неизвестна. Хинаголид, как ингибитор секреции пролактина пролонгированного действия, является эффективным при назначении внутрь один раз в день пациентам сгиперпролактинемией, приводя к уменьшению выраженности таких клинических симптомов как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо. Установлено, что длительное лечение хинаголидом приводит к уменьшению размеров или остановке роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза.Клинически значимое снижение концентрации пролактина в крови наступает через 2часа после приема препарата, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется около 24часов.Была установлена прямая зависимость длительности действия хинаголида от величего дозы, в то время как для пролактинснижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный пролактинингибирующий эффект отмечен после однократного применения дозы 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не при увеличении дозы, а при увеличении продолжительности применения.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, его активное вещество хинаголид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунным методом (РИА), были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации. После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся объем распределения хинаголида составляет около 100 л. Связь хинаголида с белками плазмы составляет около 90%. Хинаголид в значительной степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные коньюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах. Более 95% хинаголида выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются конъюгированные сульфат и глюкоронид хинаголида и аналоги хинаголида - N-дезэтил- и N,N-дидезэтил-производные. В кале определяются неконъюгированные формы этих веществ. Период полувыведения неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11,5 часов при достижении равновесного состояния - 17 часов.


Показания

Гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактинсекретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата. Нарушения функций почек или печени. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст (до 18 лет).


С осторожностью

С осторожностью следует применять Норпролак® у пациентов с психическими заболеваниями, в том числе в анамнезе. Опыт использования препарата Норпролак® у пациентов пожилого возраста отсутствует.


Беременность и лактация

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии у препарата Норпролак® эмбриотоксического или тератогенного действия, однако опыт его применения у беременных женщин все еще ограничен. Пациенткам, желающим сохранить беременность в случае ее наступления, прием препарата Норпролак® следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение лечения является жизненно необходимым. Прекращение приема препарата Норпролак® не приводило к увеличению количества самопроизвольных абортов. В случае отмены препарата Норпролак® при наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза, показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всего срока беременности. Поскольку Норпролак® подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. Если все же во время лечения препаратом Норпролак® лактация продолжается, кормление грудью не рекомендовано, так как неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком.


Побочные эффекты

Побочные реакции, описанные при приеме препарата Норпролак®, характерны для препаратов - агонистов дофаминовых рецепторов. Обычно они выражены не настолько сильно, чтобы привести к отмене препарата, и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.

Очень часто

(< 10 %)

Часто

(> 1% и < 10%)

Редко

(> 0,01% и < 1,0%)

Со стороны нервной системы

Головная боль,

головокружение

Бессонница

Внезапное засыпание, острый психоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота

Анорексия, боли в животе, запор или - диарея

Прочие

Слабость

“Приливы”, заложенность носа


Форма выпуска/дозировка

Таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 150 мкг

Упаковка

Таблетки 25 мкг + 50 мкг (“стартовая” упаковка): 3 таблетки по 25 мкг и 3 таблетки по 50 мкг в блистере из ПВХ/Ал (6 таблеток в блистере). 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки 75 мкг и 150 мкг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N012402/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ

Производитель

NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK, Ltd.