Лекарственный справочник

Оксациллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Оксациллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: оксациллина натриевая соль (в пересчете на оксациллин) - 1000 мг.


Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.


Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стен­ки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (пре­пятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспеп­тидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusspp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcuspneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillusanthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis), Actinomycesspp., Treponemaspp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккет­сий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабоки­слой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Период полувыведения (Т1/2)- 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) по­сле внутримышечного введения (в/м) - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концен­трации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнце­фалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникнове­ние усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью -10%.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактери­альный эндокардит, менингит, синусит).


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибио­тикам.


С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хрониче­ская почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения ан­тибиотиков (в анамнезе).


Беременность и лактация

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимо­сти назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертер­мия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный неф­рит.

При в/в введении - тромбофлебит.


Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином явля­ется рациональным, поскольку последний, угнетая активность пени- циллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпени­циллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарствен­ными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.


Особые указания

В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительны­ми к бензилпенициллину микроорганизмами.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримы­шечного введения.

Упаковка

1000 мг оксациллина во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5 инструк­ций по применению для поставки в стационары.


Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-007068/08

Владелец Регистрационного удостоверения

СИНТЕЗ, ОАО

Производитель

СИНТЕЗ, ОАО