Октреотид-лонг ФС - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, характерной для данного состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у больных происходит замедление или остановка прогрессирования роста опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах применение октреотида приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, препарат вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида происходит быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. Симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) препарат, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, снижает образование соляной кислоты в желудке и приводит к клиническому улучшению, в том числе и в отношении диареи. При введении октреотида происходит уменьшение выраженности симптомов, связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе "приливов". В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает содержание иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг- фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид снижает симптомы акромегалии, что связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. Таким образом, в последующем происходит уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГР РПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, аффинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение октреотида в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГР РПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов. У больных ГР РПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом, улучшается качество жизни.

Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину.

В терапии акромегалии:

-когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида;

-при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;

-для подготовки к хирургическому лечению;

-для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;

-у неоперабельных больных.

В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:

-карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;

-инсулиномы;

-ВИПомы;

-гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);

-глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

-соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг- фактора гормона роста).

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы:

-в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Опыт применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует, поэтому этой категории больных препарат назначают только в случае крайней необходимости.

Критерии оценки частоты развития нежелательных реакций: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Местные реакции: часто при в/м введении возможны боль, реже припухлость и высыпания в месте инъекции (как правило, слабо выражены, непродолжительны).

Со стороны пищеварительной системы: часто - спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея; иногда - холецистит; редко - тошнота, рвота, образование камней в желчном пузыре, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к нарушению всасывания (мальабсорбции). В редких случаях - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни п/к применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

Со стороны эндокринной системы: в редких случаях может развиться стойкая гипергликемия, гипогликемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, сыпь; очень редко - анафилаксия.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида.

Во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла.

При производстве на ООО "Натива", Россия указывают:

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильную иглу для растворителя, размером 0,8 мм х 40 мм;

1 стерильную иглу для суспензии, размером 1,2 мм х 50 мм;

1 стерильную иглу для инъекций, размером 1,1 мм х 40 мм;

1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;

2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольцо для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Или, при производстве на ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА", Россия указывают:

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильную иглу для растворителя, размером 0,8 мм х 40 мм;

1 стерильную иглу для суспензии, размером 1,2 мм х 50 мм;

1 стерильную иглу для инъекций, размером 1,1 мм х 40 мм;

2 спиртовые салфетки.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Микросферы: 2 года.

Растворитель: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.