Лекарственный справочник

Ондансетрон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Ондансетрон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения


Состав

Активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон - 2,0 мг .

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М раствор -до pH 3,5, вода для инъекций - до 1 мл.


Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Лекарственное средство (ЛС) для цитостатиче- ской химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня се­ротонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и пе­риферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в цен­трах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения время достижения максимальной кон­центрации препарата в плазме (TCmax) - 10 мин. Объем распределения по­сле парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных фермен­тов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувы- ведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой вы­водится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креати- нина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распре­деления, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хро­ническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между се­ансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.

При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возрас­та. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция до­зы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) ком­пенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.


Показания

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбини­рованное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиоте­рапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тош­нота и рвота в послеоперационном периоде.


С осторожностью

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; паци­енты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, полу­чающие антиаритмические лекарственные препараты и бета- адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролит­ного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, вклю­чая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение ин­тервала QT.


Беременность и лактация

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необ­ходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангио- невротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией интервала S-Т, аритмии, брадикардия, снижение ар­териального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные сим­птомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.

Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.

Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное по­вышение активности "печеночных" ферментов (AЛT, ACT).

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.


Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002624

Владелец Регистрационного удостоверения

БИОХИМИК, ОАО

Производитель

БИОХИМИК, ОАО

Представительство

БИОХИМИК ОАО

Аналогичные препараты