Лекарственная форма
Капли для приёма внутрь.
Состав
1 мл раствора (25 капель) содержит:
Активные вещества: золпидема тартрат - 10 мг/мл.
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 20,0 мг, натрия бензоат - 0,25 мг, натрия гидроксид - до pH 4,0, хлористоводородная кислота - до pH 4,0, вода очищенная - до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство.АТХ
N.05.C.F.02 Золпидем
Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Эффект наступает быстро. Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Согласно классификации аллостерические участки комплекса γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ©-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: ω1, ω2 и ω3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.
Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецепторам (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецепторам (определенные периферические области).
Фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионных каналов хлора.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Смах) составляют соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСмах) от 0,5-3 ч (среднее TСмах 1,6 ч).
При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется. Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать одновременно или непосредственно после приема пищи. Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы - 92 %.
Существует линейная зависимость между дозой препарата и концентрацией золпидема в плазме.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60%) и через кишечник (около 40%).
Период полувыведения (T1/2) золпидема составляет от 0,7-3,5 ч (в среднем около 2,4 ч). Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.
Не индуцирует микросомальные ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2, (в среднем 3 ч), при этом Смах увеличивается на 50 %.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается био доступность, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, II и III триместры беременности, дыхательная недостаточность легкой и средней степени, тяжелая миастения gravis, пациенты с психическими заболеваниями.
Беременность и лактация
Препарат Онириа противопоказан в I триместре беременности. В случае необходимости назначения препарата Онириа во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Женщин репродуктивного возраста, принимающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Онириа пациентки должны применять надежные методы контрацепции.
В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, снижения артериального давления, а также нарушений сосания.
Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые в конце беременности длительно принимали седативные/снотворные препараты, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде.
Золпидем проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Онириа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна - на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.
Частота развития большинства побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты чаще отмечаются у женщин, чем у мужчин.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
Часто: сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации (в том числе зрительные и слуховые), повышенная возбудимость, "кошмарные" сновидения, эмоциональная лабильность, вертиго, атаксия.
Нечасто: мигрень, парастезии, тремор, спутанность сознания, снижение концентрации внимания (при недостаточности времени сна), раздражительность, эйфория.
Редко: агрессивность, бред, психотические расстройства, сомнамбулизм, неадекватное поведение и другие нарушения в поведении (эти реакции чаще случаются у пожилых людей).
Очень редко: гнев.
Частота неизвестна: дисфория, поведенческие расстройства, лекарственная зависимость (может развиться в том числе и при приеме терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: диарея.
Нечасто: тошнота, рвота, абдоминальные боли, дисфагия, метеоризм, икота, гастроэнтерит.
Редко: повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Не очень часто: мышечная слабость, артрит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.
Редко: бледность, отек Квинке.
Со стороны органов зрения
Нечасто: диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, цереброваскулярные расстройства, повышение и снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания
Нечасто: бронхит, кашель, одышка.
Со стороны эндокринной системы:
Нечасто: гипергликемия.
Прочие:
Часто: чувство усталости.
Нечасто: травмы, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), периферические отеки, лихорадка.
При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в настоящей инструкции по применению, следует обратиться к врачу.
Форма выпуска/дозировка
Капли для приёма внутрь 10 мг/мл.Упаковка
По 30 мл препарата во флакон оранжевого стекла типа III, снабженный капельницей из полиэтилена низкого давления и пластиковой крышкой с защитой от вскрытия детьми. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить 60 суток после первого вскрытия флакона.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002277Дата регистрации
15.10.2013Дата обновления информации
08.09.2015