Орпин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

АТХ

J.01.D.B.04 Цефазолин

Фармакодинамика

Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального применения; обладает широким спектром антимикробного действия; действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов путем блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.

In vitro цефазолин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis; большинства штаммов Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae и бета-гемолитические стрептококки группы А; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.

Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., штаммов Staphylococcus spp., устойчивых к метициллину, многих штаммов Enterococcus spp.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (С_m_ах) после внутримышечного введения 1 г цефазолина наблюдается через 1 ч и составляет около 64 мкг/мл; С_m_ах после внутривенного введения наблюдается через 5 мин и составляет около 188 мкг/мл.

Цефазолин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма (кости, суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, а также в синовиальную, перитониальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, в желчь, мокроту и мочу), достигая в них терапевтической концентрации; проходит через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Объем распределения - 0,12 л/кг.

Связь с белками плазмы - 85%.

Цефазолин не метаболизируется.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (в течение первых 24 ч - около 80 %), а также с желчью.

Период полувыведения при нормальной функции почек - около 1,8-2,0 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

-верхних и нижних дыхательных путей;

-ЛOP-органов, включая средний отит;

-мочевыводящих путей и органов малого газа;

-желчевыводящих путей;

-кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции;

-костей и суставов, включая остеомиелит;

-сепсис;

-перитонит;

-мастит;

-сифилис, гонорея;

-эндокардит.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность; дети до 1 мес.

С осторожностью

При почечной недостаточности и при заболеваниях кишечника, включая колит в анамнезе; в период лактации; у детей до 1 года.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, гипертермия, крапивница, редко - анафилактический шок, отек Квинке, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут); почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, кровотечение, глоссит, оральный кандидоз, редко - псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеиия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Местные реакции: редко - болезненность в месте введения при внутримышечном введении; при внутривенном введении - флебит.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Бенедикта или раствора Фелинга, положительная прямая и непрямая пробы Кумбса.

Прочие: при длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция; генитальный кандидоз, кольпит.

Особые указания

При появлении у пациента во время лечения диареи нельзя исключать диагноз псевдо-мембранозного колита; в случае подтверждения такого диагноза лечение прекращают и назначают терапию в соответствии со степенью тяжести осложнения.

У пациентов с нарушением функции почек или печени, у пациентов с нарушением питания, у пациентов, длительно принимающих антибиотики, и у пациентов, прошедших лечение антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время. Таким пациентам может потребоваться введение витамина К.

Назначение препарата при отсутствии бактериальной инфекции или с неоправданной профилактической целью увеличивает риск развития резистентных микроорганизмов.

Безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Упаковка

По 1 г цефазолина во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-009318/08

Дата регистрации

25.11.2008

Дата окончания действия

Бессрочный