Лекарственная форма
гранулы для приготовления раствора для приема внутрьСостав
Состав на один пакет:
действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г в пересчете на фосфомицин - 3,0 г;
вспомогательные вещества: сахароза - 2,107 г, сахарин - 0,012 г, ароматизатор апельсиновый - 0,15 г, ароматизатор мандариновый 0,1 г.
Описание
Гранулы почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
АнтибиотикАТХ
J.01.X.X.01 Фосфомицин
Фармакодинамика
Препарат Овеа содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3- пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D- глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichiacoli, Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Proteusspp., Serratiaspp., Pseudomonasaeruginosa, Enterococcusfaecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpTи uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы крови и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - с калом (18-23% дозы).
Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; гемодиализ; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).Беременность и лактация
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.
В случае необходимости назначения препарата Овеа в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических исследований или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
Системно- органный класс
Нежелательные реакции
нечасто (> 1/1000 до < 1/100)
редко (> 1/10000 до <1/1000)
очень редко (<1/10000)
неизвестно
Инфекционные и паразитарные заболевания
Вульвовагинит
Суперинфекция
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок,
гиперчувствительность
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль,
головокружение
Парестезии
Нарушения со стороны сердца
Тахикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы у органов грудной клетки и средостения
Астма, бронхоспазм, одышка
Нарушения со
стороны
желудочно-кишечного
тракта
Диарея,
тошнота,
диспепсия
Абдоминальные боли, рвота
Антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь,
крапивница,
зуд
Ангионевротический
отек
Общие
расстройства и нарушения в месте введения
Усталость
Нарушения со стороны сосудов
Снижение артериального давления, петехии
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Апластическая анемия
Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии)
Форма выпуска/дозировка
Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь 3 г.Упаковка
По 8 г препарата в пакете из композитного материала (полиэтилентерефталат - алюминиевая фольга - полиэтиленовая пленка). Каждый пакет помещён в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004217Дата регистрации
29.03.2017Дата окончания действия
29.03.2022Дата обновления информации
23.04.2017