Пирамил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 2,5 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Таблетки 5,0 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Таблетки 10,0 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Рамиприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ - фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин И.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень кининазы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Артериальная гипертензия

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента "лежа" и "стоя". Снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия через 1 - 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3 - 6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, артериальное давление. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Обладает кардиопротективным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Диабетическая и недиабетическая нефропатия

У пациентов с диабетической и недиабетической нефропатией прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.

Пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС), облитерирующие заболевания периферических артерий или инсульт в

анамнезе), сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего холестерина (ОХ), снижение плазменных концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин.

Рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи.

После абсорбции рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат приблизительно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие фармакологически неактивные метаболиты.

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение часа после приема, рамиприлата - в течение 2 - 4 ч после приема препарата. Биодоступность рамиприла составляет 60 %. Связь с белками плазмы крови достигает 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата. После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70 - 120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40 - 60 %). При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Период полувыведения рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг один раз в сутки составляет 13 - 17 ч.

• артериальная гипертензия;

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

• диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией и наличием микроальбуминурии;

• снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний:

• у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;

• у пациентов с инсультом в анамнезе;

• у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;

• у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение);

• сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

- повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата;

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек Квинке (в т.ч. на прием ингибиторов АПФ в анамнезе);

- гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);

• кардиогенный шок;

• первичный гиперальдостеронизм;

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет(эффективность и безопасность применения не изучены);

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин/1,73 м²);

• тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта клинического применения);

• гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью (высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития реакций повышенной чувствительности); аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности);

• применение в острой стадии инфаркта миокарда: тяжелая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (IV функционального класса по классификации NYHA), нестабильная стенокардия, опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца, "легочное" сердце;

• как и в случае с другими ингибиторами АПФ, противопоказано совместное применение рамиприла и препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин/1,73 м²);

• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;

• нефропатия, лечение которой проводится

• гл юкокорти костерои дами, нестероидными противоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами (опыт клинического применения недостаточен);

• гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин/1,73 м²)), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Одновременное применение спрепаратами, содержащими алискирен, или с антагонистами рецепторов ангиотензина II, приводящее к двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии); хроническая сердечная недостаточность, особенно тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные препараты с антигипертензивным действием; тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД); гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), одновременное применение с ммунодепрессантов и салуретиков; заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза);

• десенсибилизирующая терапия, пожилой возраст (старше 65 лет) (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности); состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.