Рабелок - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки 20 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса H+/K+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия - 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 3.5 часа. Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (Т1/2) - 0.7-1.5 часа, клиренс - 283+98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в 2 раза. Период полулвыведения Т (½) - в 2-3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Максимальная концентрация (Сmах) - на 60%. Связь с белками плазмы - 97%. Выводиться почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаитуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник - 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73.м²) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев. 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями ночек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе но 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1.6 раза, по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов". в то время как Сmах увеличивается па 40%.

Индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст

Противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: Очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/100 и <1/100); редко (> 1/10000и , <1/1000); очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна (на основании доступных данныхустановление частоты возникновения невозможно).

Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.

Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.

Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности "печеночных" ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

14 таблеток в блистер или в контурную безъячейковую упаковку из фольги и алюминиевой A1/AI. По 1 или 2 блистера или контурной безъячейковой упаковке изфольги алюминиевой А1/А1 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.