Лекарственный справочник

Радахлорин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество: Радахлорин® - 5,00 г (что соответствует сумме натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 - 0,35 г).

Вспомогательные вещества: меглюмин - 0,20 г, вода для инъекций - до 100 мл.


Описание

Прозрачная жидкость темно-зеленого цвета, со слабым характерным запахом.


Фармакотерапевтическая группа

фотосенсибилизирующее средство

АТХ

  • Препараты, применяемые при фотодинамической и радиационной терапии

  • Фармакодинамика

    Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.

    Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).

    В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа:

    - 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

    - 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;

    - 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.

    Радахлорин® в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.


    Фармакокинетика

    После однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровыо и тканями. Концентрация Радахлорина® в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л.

    Концентрация Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.

    Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.

    Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.

    Около 70-80% Радахлорин® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.

    Показания

    -Флюоресцентная диагностика рака кожи;
    - фотодинамическаятерапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому);
    - фотодинамическаятерапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.

    Противопоказания

    Противопоказания:

    -Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    - беременность и лактация;

    - детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).


    С осторожностью

    У лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.

    Беременность и лактация

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


    Побочные эффекты

    При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином ® возможны:

    Местные реакции

    Часто:

    -боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;

    -отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.

    Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.

    Со стороны кожных покровов

    Редко: кожный зуд.

    Со стороны органов кроветворения

    Часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.


    Взаимодействие

    Выявлена несовместимость Радахлорина® с препаратами, имеющими кислый показатель pH среды, например, с аскорбиновой кислотой.


    Особые указания

    Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.

    Меры предосторожности при применении
    -Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
    -Пациент после введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
    -Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.


    Форма выпуска/дозировка

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 0,35%.

    Упаковка

    • флаконы (1) - пачки картонные
    • флаконы (10) - упаковки

    Условия хранения

    При температуре от 0 до 8 °С, в защищенном от света.
    Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2,5 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Регистрационный номер

    ЛС-001868

    Дата регистрации

    16.12.2011 / 28.07.2015

    Владелец Регистрационного удостоверения

    РАДА-ФАРМА, ООО

    Дата обновления информации

    03.03.2016