Лекарственный справочник

Разагилин Медисорб - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Разагилин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: разагилина мезилат 1.56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.


Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В

АТХ

N.04.B.D   Ингибиторы моноаминоксидазы типа B

N.04.B.D.02   Разагилин


Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В. чем к МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный эффект").


Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Сmах разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Сmах и значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов 3-гидрокси-1Ч-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1А2.

Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUCи Сmах на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.


Показания

-Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).


Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата;

-одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.

-печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);

-детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).


С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Беременность и лактация

Данные применения разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода.

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.


Побочные эффекты

Частота нежелательных реакций, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Монотерапия

Инфекции и инвазии: часто - грипп.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто - рак кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергия.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто - снижение аппетита.

Психические нарушения: часто - депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, нечасто - нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго.

Нарушения со стороны сердца: часто - стенокардия, нечасто - инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - ринит

Желудочно-кишечные нарушения: часто - вздутие живота.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: часто - дерматит, нечасто - везикулезно-буллезная сыпь.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - костно­мышечная болезнь, боль в шее, артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - позывы к мочеиспусканию. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - лихорадка, недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии:

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - меланома кожи.

Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение аппетита.

Психические нарушения: часто - галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия, часто - дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто - нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - артралгия, боль в шее.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - снижение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто - падения.

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности

Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки 1 мг.

Упаковка

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.


Условия хранения

При температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004820

Дата регистрации

23.04.2018

Дата окончания действия

23.04.2023

Владелец Регистрационного удостоверения

МЕДИСОРБ, ЗАО

Производитель

МЕДИСОРБ, ЗАО

Дата обновления информации

05.06.2018