Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
элетриптана гидробромид 24,242 мг/48,485 мг (эквивалентно 20 мг или 40 мг элетриптана);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,508 мг/93,015 мг, лактозы моногидрат 23 мг/46 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг/10 мг, магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг; пленочная оболочка: опадрай оранжевый OY-LS-23016 3 мг/6 мг (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (E110); опадрай прозрачный YS-2-19114-A 0,5 мг/1 мг (гипромеллоза, триацетин).
Описание
Таблетки дозировкой 20 мг:
оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "REP 20" на одной стороне и "Pfizer" - на другой стороне Таблетки дозировкой 40 мг:
оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "REP 40" на одной стороне и "Pfizer" - на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
противомигренозное средствоФармакодинамика
Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1В и нейрональных 5-НТ1D рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-НТ1F серотониновым рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-НТ1А, 5-НТ2B, 5-НТ1Е и 5-НТ7 серотониновые рецепторы.
В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Фармакокинетика
Показания
Купирование приступов мигрени с аурой или без аурыПротивопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).
Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
Как и у других агонистов рецепторов 5- гидрокситриптамина I типа (5-HT1) противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- спазм коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
- аритмии;
- сердечная недостаточность;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
- совместное применение с другими агонистами 5-HT1 рецепторов;
- в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Релпакс ® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью
Серотониновый синдром: при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов.
Применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на артериальное давление усиливается).
Беременность и лактация
Опыта клинического применения Релпакса® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме Релпакса® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 час составило в среднем 0,02 % от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 час после приема элетриптана.
Побочные эффекты
В целом, Релпакс® переносится хорошо
Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота побочных реакций у пациентов, принимающих препарат в одной и той же дозе двукратно в течение 24 ч для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.
Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 -серотониновых рецепторов.
При применении агонистов 5-HT1 -серотониновых рецепторов, в том числе и препарата Релпакс®, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска.
У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥ 1 % и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастные (≥ 1/1000 до < 1/100) или редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000).
Инфекции:
Частые: фарингит и ринит.
Редкие: инфекции дыхательных путей.
Нарушения со стороны лимфатической системы:
Редкие: лимфаденопатия.
Нарушения питания и обмена веществ:
Нечастые: анорексия.
Психические нарушения:
Нечастые: нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания,
деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница.
Редкие: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые: сонливость, головная боль, головокружение, ощущение "покалывания" или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения.
Нечастые: тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечастые: нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения.
Редкие: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:
Частые: вертиго.
Нечастые: боль в ушах, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно- сосудистой системы:
Частые: ощущение сердцебиения и тахикардия.
Редкие: стенокардия, повышение артериального давления, брадикардия, шок.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
Частые: ощущение "стеснения" в горле.
Нечастые: одышка, зевота.
Редкие: бронхоспазм и изменение тембра голоса.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Частые: боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта и диспепсия.
Нечастые: диарея, глоссит.
Редкие: запор, эзофагит, отёк языка, отрыжка.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
Редкие: гипербилирубинемия, повышение активности ACT(аспартатаминотрансферазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые: повышенное потоотделение.
Нечастые: сыпь, кожный зуд.
Редкие: кожные заболевания, крапивница.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной и
костной тканей:
Частые: боль в спине, боль в мышцах.
Нечастые: боль в суставах, артроз и боль в костях.
Редкие: артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
Нечастые: нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащённое мочеиспускание, полиурия).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Редкие: боль в молочных железах, меноррагия.
Общие нарушения:
Частые: ощущение тепла или "приливы" жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления).
Нечастые: общая слабость, отёчность лица, жажда, периферические отёки.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих нежелательных эффектах:
Нарушения со стороны иммунной системы:
аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы:
редкие случаи обморочных состояний.
Нарушения со стороны сосудистой системы:
повышение артериального давления.
Нарушения со стороны сердца:
ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
как и при применении некоторых других агонистов 5-НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг или 40 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014827/01