Ремедиа - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitro, так и invivo.

Invitroчувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcusspp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis). Listeriamonocytogenes, Staphylococcusspp. (коагулазонегативные метициллин- чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcusaureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcusepidermidis(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcusspp. (лейкотоксинсодержашие и коагулазотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные; штаммы), Streptococcusspp. группы С и G(в т.ч. Streptococcusagalactiae. Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы). Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans(пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii. Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (вт.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori. Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующиеинепродуцирующиеР-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы,продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii),Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

анаэробные микроорганизмы:Bacteroidesfragilis, Bifidobacterium, spp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcusspp.. Propionibacteriumspp., Veillonellaspp.;

другие микроорганизмы:Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацинумеренноактивен (МПК ≥ 4 мг/л) вотношенииаэробныхграмположительныхмикроорганизмов:Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентныештаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентныештаммы);

аэробных грамотрицательных микроорганизмов:Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni.Campylobacter coli;

анаэробныхмикроорганизмов:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Клевофолоксацинуустойчивы (МПК ≥ 8 мг/л) аэробныеграмположительныемикроорганизмы:Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентныештаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативныеметициллин-резистентныештаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans;

другие микроорганизмы:Mycobacteriumavium.

Распределение

Связывание с белками - 30-40%. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз в сутки незначительная. При назначении в дозе 500 мг два раза в день может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Равновесные концентрации достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Средние концентрации в моче через 8-12 часов после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно, 44, 91 и 200 г/л.

Метаболизм.

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют < 5% от выводимого почками левофлоксацина.

Выведение

После введения в однократной дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов - 87 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

-инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-острый верхнечелюстной синусит;

-неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

-осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит):

-инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

-септицемия/бактериемия;

-хронический бактериальный простатит;

-интраабдоминальная инфекция;

-комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог). У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myastheniagravis); с известными факторами риска удлинения интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз. гипербилирубинемия. гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QTна кардиограмме, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мыслили суицидальные попытки.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная" слабость; миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

По 100 мл препарата в пластиковый флакон. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.