Рубида - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная жидкость красно-оранжевого цвета.

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков.

Встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот. Обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки и меньшей перекрестной резистентностью по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.

Основной метаболит идарубицина - идарубицинол, проявляет противоопухолевую активность и обладает менее выраженной кардиотоксичностью, чем идарубицин.

При внутривенном введении максимальная концентрация достигается в течение нескольких минут. Период полувыведения после внутривенного введения - 11-25 ч.

Метаболизация быстрая и интенсивная, происходит как в печени, так и вне ее с образованием основного метаболита идарубицинола, по активности не отличающегося от идарубицина.

Период полувыведения идарубицинола при внутривенном введении - превышает 45 часов. Выводится в основном с желчью в виде идарубицинола и почками (1-2% в неизмененном виде и 4,6% в виде идарубицинола).

Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами происходит очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови (максимум внутриклеточной концентрации идарубицина достигается через несколько минут после внутривенного введения препарата). Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.

Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный период полувыведения идарубицина из клеток составляет около 15 часов, а идарубицинола - около 72 часов).

-Острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (терапия первой линии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях).

-Острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (терапия второй линии).

-Повышенная чувствительность к идарубицину и/или к другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам;

- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

- выраженная сердечная недостаточность;

- недавно перенесенный инфаркт миокарда;

- клинически значимые аритмии;

- выраженная миелосупрессия;

- предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов;

- беременность и лактация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:флебиты, тромбофлебиты и тромбоэмболия, в том числе и эмболия легочной артерии.

Проявлением ранней (острой) кардиотоксичности препарата Рубида является в основном синусовая тахикардия и/или аномалии на ЭКГ (неспецифические изменения зубцов ST-T). Также могут наблюдаться тахиаритмии (включая желудочковую экстрасистолию и желудочковую тахикардию), брадикардия, атриовентрикулярная блокада и блокада ножек пучка Гиса. Данные явления редко бывают клинически значимыми, не требуют отмены терапии препаратом Рубида и не всегда являются прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности.

Поздняя (отсроченная) кардиотоксичность обычно развивается во время последних курсов терапии или через несколько месяцев или лет после завершения терапии. Поздняя кардиомиопатия проявляется снижением фракции выброса левого желудочка и/или симптомами застойной сердечной недостаточности (ЗСН) (одышка, отек легких, гипостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа). Также могут отмечаться подострые явления (перикардит/миокардит). Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни ЗСН, которая представляет собой токсичность, ограничивающую суммарную дозу препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Количество нейтрофилов и тромбоцитов обычно достигает наиболее низких значений к 10-14 дню после введения препарата, восстановление картины крови наблюдается в течение третьей недели. Угнетение функции костного мозга (дозолимитирующая токсичность) носит дозозависимый характер и обычно обратимо.

Клиническим проявлением тяжелой миелосупрессии могут быть озноб, инфекции, сепсис/септицемия, септический шок, геморрагии и гипоксия тканей.

Со стороны системы пищеварения:тошнота, рвота, анорексия, дегидратация, стоматит, эзофагит, боль в животе, изжога, эрозии/язвы, диарея, колиты (включая нейтропенический энтероколит с перфорацией), повышение активности “печеночных” ферментов и увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны мочевыделительной системы:красная окраска мочи в течение 1-2 дней после введения препарата.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи ("ответная реакция на облучение"), крапивница и периферическая эритема.

Аллергические реакции:приливы жара к лицу, анафилаксия.

Местные реакции:при попадании препарата под кожу - образование волдырей, воспаление подкожной жировой клетчатки, некроз окружающих мягких тканей.

Прочие:иммунодепрессия, гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток ("синдром лизиса опухоли"), вторичный лейкоз с или без прелейкемической фазы (чаще всего наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами) с латентным периодом от 1 до 3-х лет.

По 5 мг/5 мл и 10 мг/10 мл во флаконах светозащитного стекла.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.

По 25, 30, 50, 85 или 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению, в коробке из картона (для стационаров).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.