Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный.Состав
На 1 дозу: Активное вещество: | |
Сальбутамола сульфат | 0,120 мг |
(в пересчете на сальбутамол) | (0,100 мг) |
Вспомогательные вещества: | |
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) | 5,905 мг |
Олеиновая кислота | 0,009 мг |
Пропеллент R134а фармакопейного качества (1,1,1,2-тетрафторэтан) | 67,966 мг |
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета, находящаяся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективныйФармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов (β2-адреномиметиком). В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени по сравнению с лекарственными средствами этой группы оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционной дозы сальбутамола действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность - 4-6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После проведения ингаляции 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, попавшая в дыхательные пути, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10%.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Выведение
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Сальбутамол выводится преимущественно почками в виде конъюгата - неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат) и частично в неизмененном виде, а незначительная часть сальбутамола экскретируется через кишечник. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 часов.Показания
1.Бронхиальная астма:
-купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
-предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
-применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2.Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
-Ведение преждевременных родов.
-Угрожающий аборт.
-Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
Сальбутамол-аэронатив следует применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Фертильность
Данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека нет.
Беременность
Беременным женщинам сальбутамол назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных средств в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом сальбутамола не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому не рекомендуется назначать его кормящим женщинам, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Форма выпуска/дозировка
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза.Упаковка
По 200 доз препарата в баллон из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
ЛП-003899