Лекарственный справочник

Салтиказон -натив - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Салметерол + Флутиказон

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный.

Состав

На одну капсулу:

50 мкг+100 мкг

50 мкг+250 мкг

50 мкг+500 мкг

72,5 мкг

72,5 мкг

72,5 мкг

50 мкг

50 мкг

50 мкг

100 мкг

250 мкг

500 мкг

2,0 мг

2,0 мг

2,0 мг

- азорубин

-

-

- бриллиантовый черный

-

-

-

-

0,1643 %

-

-

1,1496%

- титана диоксид

2%

2%

1,3333 %

до 100 %

до 100 %

до 100 %

-

0,3 %

-

-

1,7143%

-

- азорубин

-

-

- бриллиантовый черный

-

-

0,0958 %

-

-

-

-

1,1496%

- титана диоксид

2%

1 %

1,3333 %

до 100 %

до 100 %

до 100 %

Активное вещество:

Салметерола ксинафоат

(в пересчете на салметерол)

Флутиказона пропионат

Вспомогательные вещества:

Натрия бензоат

Лактозы моногидрат

Капсулы желатиновые

до 12,0 мг

до 12,0 мг

до 12,0 мг

корпус капсулы:

0,0016%

0,0958 %

- патентованный синий

- хинолиновый желтый

- желатин

крыщечка капсулы:

- индиготин

- железа оксид желтый

0,0016%

- патентованный синий

0,1642%

- хинолиновый желтый

- желатин


Описание

Дозировка 50 мкг+100 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.Дозировка 50 мкг+250 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета.Дозировка 50 мкг+500 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета.Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

Фармакодинамика

Салтиказон® - нашив - комбинированный препарат, содержащий 2 активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Салтиказон®-натив благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы.Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активностиобладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов.При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказон влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Салтиказон®-натив можно рассматривать по отдельности.ВсасываниеСалметерол действует местно, в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора: при введении комбинации салметерола и флутиказона с помощью ингалятора она составляет 5,5 %. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона в плазме крови. РаспределениеНет данных о распределении салметерола.Флутиказон имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91 %). МетаболизмИмеются данные, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до а-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.Флутиказон быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.ВыведениеНет данных относительно выведения салметерола.Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам. Почечный клиренс неизмененного флутиказона ничтожно мал (< 0,2 %), в виде метаболита с мочой выводится менее 5 % дозы.

Показания

Салтиказон® - натив предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:- пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия;- пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.Салтиказон® - натив предназначен для поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

Противопоказания:- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.- Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Салтиказон - нашив следует применять с осторожностью пациентам с острым или латентным туберкулезом легких.Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ), в том числе с аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией, так как все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение концентрации калия (К+) в плазме крови.Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе (остаточные количества белка могут входить в состав лактозы), так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции (препарат содержит лактозу).Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять Салтиказон® - натив с осторожностью.

Беременность и лактация

Беременным женщинам и женщинам в период грудного вскармливания следует назначать препарат Салтиказон® - натив только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона при беременности и в период грудного вскармливания.БеременностьРепродуктивная токсичность салметерола и флутиказона изучалась во время доклинических исследований. Избыточная системная концентрация активного бетаг-адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод.Обширный опыт клинического применения препаратов данного класса свидетельствует, что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказон не обладают генотоксичностью.Период грудного вскармливанияКонцентрация салметерола и флутиказона в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых измерялись низкие концентрации салметерола и флутиказона. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказона в грудном молоке женщин в период грудного вскармливания.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг + 100 мкг, 50 мкг + 250 мкг, 50 мкг + 500 мкг.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него, инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003400

Владелец Регистрационного удостоверения

НАТИВА, ООО

Производитель

НАТИВА, ООО