Санвал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета;

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.

Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ω-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω₁-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.

ω₁-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.

Золпидем показал низкое сродство к ω₂-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω₃-рецептору (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.

Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).

Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_мах) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_мах) от 0,5 до 3 ч (среднее время ТС_мах 1,6 ч). При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.

Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи.

Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.

Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови - 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения (Т½) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).

Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.

Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.

У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т½ (в среднем 3 ч), при этом С_мах увеличивается на 50 %.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т½ возрастает до 10 ч.

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

• Гиперчувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;
• тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• тяжелая миастения.

Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность II и III триместр, дыхательная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пациенты с психическими заболеваниями.

Препарат Санвал противопоказан к применению в I триместр беременности. В случае необходимости назначения препарата Санвал® во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал пациентки должны применять надежные методы контрацепции.

В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.

Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде.

Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна - на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.

Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста и их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.

Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны психики

часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения; нечасто: спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна: беспокойство, психоз, дисфория, агрессивность, бред, гневливость, поведенческие расстройства, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиться, в том числе и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, депрессия.

Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе; частота неизвестна: нарушение сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частота неизвестна: угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: повышение активности "печеночных" ферментов в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

часто: боль в спине; частота неизвестна: мышечная слабость.

Прочие

часто: чувство усталости; частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему).

При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Первичная упаковка:

По 10 таблеток в блистер из А1/ПВХ

Вторичная упаковка:

Таблетки 5 мг: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки 10 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина с нанесенным логотипом , хорошо видимым в УФ свете, с целью обеспечения контроля первого вскрытия.