Сирестилл - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный или слабо розовый раствор с характерным вкусом аниса.

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым (Н1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выведение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-х фазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из жедудочно - кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого "прохождения через печень" и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

У пожилых пациентов, а также при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

-депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

-обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

-паническое расстройство, в том числе с агорафобией;

-социальное тревожное расстройство / социальная фобия;

-генерализованное тревожное расстройство;

-гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к сахарозе;

-одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

-нестабильная эпилепсия;

-беременность и период лактации;

-детский возраст до 18 лет

Со стороны нервной системы:сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, повышенна нервная возбудимость, редко галлюцинации, судороги.

Со сторон : опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороныорганов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, задержка мочи, учащение мочеиспускания, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороныпищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.

Со стороны, сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Прочие: ринит, повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром отмены при резкой отмене препарата (головокружение, сенсорные нарушения (парестезии,ощущения, напоминающие воздействие электрического тока), расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить 30 суток после первого вскрытия флакона.

Хранить в недоступном для детей месте.