Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: зопиклон - 7,5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 152,3 мг; крахмал картофельный, высушенный - 4,25 мг; магния стеарат - 1,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,7 мг, кремния диоксид - 2,55 мг;
оболочка: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза - 40,000 %, лактозы моногидрат - 24,000 %, макрогол 3000 - 22,000 %, титана диоксид - 8,000 %, триацетин - 6,000 %) - 2,6 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны, на поперечном разрезе ядро - белое.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство.АТХ
N.05.C.F.01 Зопиклон
Фармакодинамика
Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим,
противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи. Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра. Зопиклон легко проходит через гематоэнцефалический барьер.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80 %) главным образом в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16 %.
Отдельные группы больных
У пожилых больных: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.
У больных с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40 % уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Беременность и лактация
Беременность
Из-за отсутствия клинических данных и предосторожности в первых 3-х месяцах беременности применение зопиклона не рекомендуется. Если все-таки необходимо применять зопиклон в последние 3 месяца беременности, всегда по возможности следует применять минимальную эффективную дозу. Применение зопиклона в последнем триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.
Если зопиклон назначается женщинам репродуктивного возраста, пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения лекарства, если есть подозрение на беременность или она планируется.
Период кормления грудью
Известно, что зопиклон выделяется в грудное молоко. Его применение кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период кормления грудью применение Сомнола следует прекратить.
Побочные эффекты
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона, - горький или металлический вкус во рту. Также могут наблюдаться:
При прекращении терапии возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения. В очень редких случаях возможны судороги.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N011747/01Дата регистрации
12.07.2011Дата обновления информации
16.10.2015