Лекарственный справочник

Сомнол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Зопиклон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: зопиклон - 7,5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 152,3 мг; крахмал картофельный, высушенный - 4,25 мг; магния стеарат - 1,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,7 мг, кремния диоксид - 2,55 мг;

оболочка: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза - 40,000 %, лактозы моногидрат - 24,000 %, макрогол 3000 - 22,000 %, титана диоксид - 8,000 %, триацетин - 6,000 %) - 2,6 мг.


Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны, на поперечном разрезе ядро - белое.


Фармакотерапевтическая группа

Снотворное средство.

АТХ

N.05.C.F.01   Зопиклон


Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим,

противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.

Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).


Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи. Распределение

Связь с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра. Зопиклон легко проходит через гематоэнцефалический барьер.

Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.

Метаболизм

После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.

Выведение

В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80 %) главным образом в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16 %.

Отдельные группы больных

У пожилых больных: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.

У больных с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40 % уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.


Показания

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).


Противопоказания

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к зопиклону или к какой-либо составной части препарата,
  • тяжелая дыхательная недостаточность,
  • тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis),
  • тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность,
  • синдром "сонных" апноэ,
  • врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы,
  • период кормления грудью,
  • возраст до 18 лет.


С осторожностью

У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).


Беременность и лактация

Беременность

Из-за отсутствия клинических данных и предосторожности в первых 3-х месяцах беременности применение зопиклона не рекомендуется. Если все-таки необходимо применять зопиклон в последние 3 месяца беременности, всегда по возможности следует применять минимальную эффективную дозу. Применение зопиклона в последнем триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.

Если зопиклон назначается женщинам репродуктивного возраста, пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения лекарства, если есть подозрение на беременность или она планируется.

Период кормления грудью

Известно, что зопиклон выделяется в грудное молоко. Его применение кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период кормления грудью применение Сомнола следует прекратить.


Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона, - горький или металлический вкус во рту. Также могут наблюдаться:

  • расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту,
  • при пробуждении: сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений,
  • психические и парадоксальные реакции: ночные кошмары, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо. Эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко.
  • аллергические кожные реакции (зуд, высыпания), анафилактические реакции и/или ангионевротический отек,
  • незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

При прекращении терапии возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения. В очень редких случаях возможны судороги.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Условия хранения

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N011747/01

Дата регистрации

12.07.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

ГРИНДЕКС, АО

Производитель

Гриндекс, АО

Представительство

Гриндекс Рус, ООО

Дата обновления информации

16.10.2015