Спрайсел - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество: дазатиниб 20 мг, 50 мг, 70 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-бсР, макрогол-400).

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого . или почти белого цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "527" на другой.

Таблетки 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "528" на другой.

Таблетки 70 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "524" на другой.

Таблетки 100 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "BMS100" на одной стороне и "852" на другой.

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABLи тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая c-KIT, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFJβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABLи в субнаномолярных концентрациях (0,6-0,8 нмоль/мл) ингибирует ее.

Механизм действияВ условиях invitroдазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, НСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Внутрь флакона помещают контейнер с осушителем (силикагель) на который нанесена предупредительная маркировка.