Лекарственный справочник

Старликс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Натеглинид

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество:натеглинид 60,120 или 180 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172) (только в составе таблеток 60 мг и 180 мг), железа оксид желтый (только в составе таблеток 120 мг).


Описание

Таблетки 60 мг: розовые круглые со скошенными краями с выдавленной надписью ’’STARLIX” на одной стороне и надписью “60” - на другой стороне.

Таблетки 120 мг: желтые овальные с выдавленной надписью ’’STARLIX” на одной стороне и надписью “120” на другой стороне.

Таблетки 180 мг: красные овальные с надписью ’’STARLIX” на одной стороне и надписью “180” на другой стороне.


Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакодинамика

Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина. Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина (НbА).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина, которая бывает нарушена (до полного отсутствия) у больных сахарным диабетом типа 2. Натеглинид взаимодействует с К+атф-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении К+АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении данных каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает повышение секреции инсулина в пределах первых 15 минут после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 часа концентрация инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от концентрации глюкозы в крови, и, по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора декстрозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Способность Старликса при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, например, в случаях пропуска приема пищи.


Фармакокинетика

При приеме таблетки Старликса до еды натеглинид быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Сmах) составляет менее 1 часа. Биодоступность препарата около 72%. Для таких показателей как площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и Сmах фармакокинетика натеглинида в диапазоне доз от 60 мг до 240 мг имеет линейный характер при назначении больным сахарным диабетом типа 2 3 раза в день в течение одной недели. Значения времени достижения максимальной концентрации (Тmах) не зависят от дозы препарата. При назначении натеглинида после еды отмечается замедление его всасывания - удлиняется Тmах, уменьшается значение Сmах, при этом полнота всасывания (величина AUC) не изменяется, таким образом рекомендуется применять Старликс до еды.

Связь натеглинида с белками сыворотки (преимущественно с альбумином и в меньшей степени - с кислым α1-гликопротеином) составляет 97-99%. Степень связывания с белками не зависит от концентрации натеглинида в плазме в изученном диапазоне - 0.1-10 мкг/мл. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 10 л.

Натеглинид в значительной степени метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 (на 70% изоферментом CYP 2С9, на 30% - CYP ЗА4). Образующиеся в результате реакций гидроксилирования три основных метаболита натеглинида имеют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармакологическую активность.

Препарат выводится из организма довольно быстро - в течение первых 6 часов после приема внутрь с мочой выводится около 75% принятой дозы. Выведение осуществляется преимущественно почками (примерно 83% от дозы) в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде почками выводится около 6-16% дозы. Около 10% выводится с каловыми массами. При применении в дозах до 240 мг 3 раза в день натеглинид не кумулирует. Период полувыведения составляет 1.5 часа.


Показания

Сахарный диабет типа 2 - при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

-Сахарный диабет типа 1

-Диабетический кетоацидоз

-Беременность, период грудного вскармливания

-Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов)

-Выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов)


С осторожностью

Риск развития гипогликемии на фоне приема Старликса, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.


Беременность и лактация

Натегленид не оказывал тератогенного эффекта в экспериментальных исследованиях. Опыт применения Старликса в период беременности в настоящее время отсутствует, таким образом не установлена безопасность препарата для беременных женщин. Применять препарат в период беременности не следует.

Натегленид выделяется с грудным молоком у крыс. Неизвестно, выделяется ли Старликс с грудным молоком у женщин, поэтому в связи с потенциальным риском развития гипогликемии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, Старликс не следует назначать кормящим матерям/


Побочные эффекты

Как и при приеме других гипогликемических препаратов возможно развитие гипогликемии с такими проявлениями как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышение аппетита, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти симптомы носили умеренный характер и проходили при приеме углеводов в случае необходимости. Значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имеют место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Редко (от >0.01% до <0.1 %): повышение активности ферментов печени в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены нежелательные явления со стороны ЖКТ (такие как боли в животе, диспепсия, диарея), головная боль, а также нежелательные явления, связанные с характерными для данной группы пациентов сопутствующими заболеваниями, такими как инфекции дыхательных путей.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг 12 таблеток в блистере. 1, 2, 5, 7, 10 или 30 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года

Не применять после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014606/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Производитель

NOVARTIS FARMA, S.p.A.

Представительство

НОВАРТИС ФАРМА ООО