Лекарственный справочник

Сульмовер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В одном флаконе содержится: цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) - 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,5 г; 2,0 г и сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) - 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,5 г; 2,0 г.

Описание

Белый или почти белый порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин + Изменения дозы могут потребоваться в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний. При лечении цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивается дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих плохое питание, пациентов с мальабсорбцией (например, при му-ковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих непрямые антикоагулянты, необходимо контролировать международное нормализованное отношение и, при наличии показаний, назначать витамин К. При длительном лечении препаратом Сульмовер®, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей до 1 года. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Эффективность и безопасность применения препарата у новорожденных и детей до 1 года изучена недостаточно. Перед назначением препарата следует соотнести потенциальную пользу и возможный риск.-лактамаз ингибитор.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к β-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон in vitro активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грампо-ложительные бактерии - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Фармакокинетика

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 1 г сульбактама и 1 г цефоперазона в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л). Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации сульбактама и цефоперазона нет. Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона при введении комбинации сульбактама и цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации сульбактама и цефоперазона период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата Сульмовер® не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
-инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легкого;
-бактериальный менингит;
-неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости;
-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);
-инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
-инфекции кожи и мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой;
-септицемия;
-инфекции костей и суставов;
-гонорея.

Противопоказания

Противопоказания:Сульмовер® противопоказан больным с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.
При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся "приливами", потливостью, головной болью и тахикардией. Сходные реакции отмечались при использовании некоторых других цефалоспоринов, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появлении при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом Сульмовер®. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

С осторожностью

Назначают препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, колите (в т.ч. в анамнезе), у недоношенных новорожденных и детей до 1 года.

Беременность и лактация

Сульбактам и цефоперазон проникают через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводились. Результаты исследований влияния лекарственных средств на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать эффекты у человека, поэтому препарат следует применять при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сульбактам и цефоперазон выделяются с грудным молоком в очень небольших количествах. Хотя оба компонента плохо проникают в грудное молоко, тем не менее, лечение препаратом в период грудного вскармливания необходимо проводить только в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Побочные эффекты

При использовании препарата Сульмовер® могут наблюдаться следующие побочные эф­фекты.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, васкулит.

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов. При длительном ле­чении (как и другими β-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. Отмечается также снижение содержания гемоглобина и гематокрита. Наблюдались преходящая эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия. Возможны кровотечения, связанные с дефицитом витамина К.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожные реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск их выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Другие: головная боль, лихорадка, озноб.

Лабораторные показатели: преходящее повышение показателей функции печени - аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови, гематурия, гиперкреатининемия.

Местные реакции: Сульмовер® хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль. При внутри­венном введении препарата с помощью катетера (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) может развиться флебит в месте инфузии.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000972

Владелец Регистрационного удостоверения

Сучжоу Данрайс Фармасьютикал, Ко. Лтд.

Производитель

SUZHOU DAWNRAYS PHARMACEUTICALS, Co.Ltd.

Представительство

Институт Здоровья ЗАО