Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.Фармакодинамика
Цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceaeи Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilusinfluenzae, Bacteroidesspp., Staphylococcusspp., Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus.
Активен invitroв отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcusaureus(продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcusfaecalis.
Грамотрицательные микроорганизмы:
Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp.(включаяS. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis-, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
АнаэробныемикроорганизмызBacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.
Фармакокинетика
Фармакокинетика при нарушении функции печени:
Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается в 2-4 раза.
Фармакокинетика при нарушении функции почек:
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих препарат, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9-9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.
Фармакокинетика у пожилых людей:
У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
Фармакокинетика у детей:
У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов препарата по сравнению со взрослыми. Средний период полувыведения сульбактама у детей составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные.Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Система кроветворения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, отмечается снижение содержания гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJ1T), щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотки крови, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась ложноположительная проба Кумбса.
Местные реакции: после внутримышечной инъекции возможна преходящая боль. При внутривенном введении препарата с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.
Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Особые указания
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г.Упаковка
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001677