Лекарственная форма
таблеткиСостав
активного вещества: тамоксифена цитрата в пересчете на тамоксифен - 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 8,4 мг, лактоза моногидрат (сахар молочный) - 113,4 мг, крахмал картофельный - 41,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 5,4 мг, магния стеарат - 1,8 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с серовато кремоватым .оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство-антиэстроген.Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов: Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.
Фармакокинетика
При приеме внутрь - тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3 -.4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметил- тамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
Показания
-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.
-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.
- Рак грудной железы (в т. ч. у мужчин после кастрации).
Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).
С осторожностью
заболевания глаз (в т. ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т. ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).
Беременность и лактация
Противопоказано для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара ("приливов"), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгий, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения, возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Часто отмечаются судороги ног.
Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени; таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.
При, длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях - рак эндометрия, саркому матки.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 10 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30 или 100 таблеток в банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, или 3, или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.Упаковка
(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные(100) - банки полимерные (1) - пачки картонные(100) - банки темного стекла (1) - пачки картонные(100) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные(30) - банки полимерные (1) - пачки картонные(30) - банки темного стекла (1) - пачки картонные(30) - флаконы полимерные (1) - пачки картонныеУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N003720/01