Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
активное вещество: тамоксифена цитрат, эквивалентный 10 мг или 20 мг тамоксифена - 15,2 мг или 30,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 117,2 мг или 234,4 мг, крахмал картофельный - 39,7 мг или 79,4 мг, повидон - 6,1 мг или 12,2 мг, магния стеарат - 1,8 мг или 3,6 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской для дозировки 10 мг, с фаской и риской для дозировки 20 мг.
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство-антиэстрогенФармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает, деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.Фармакокинетика
При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.- Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
Показания
-Адъювантная терапия раннегоракамолочной железы сэстроген-
положительными рецепторами.
-Лечение местнораспространенногоилиметастатического ракамолочной железы с эстроген-положительными рецепторами.
-Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).
Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).
С осторожностью
заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит,
тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).
Беременность и лактация
Является противопоказанием для применения препарата.Побочные эффекты
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара ("приливов"), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Часто отмечаются судороги ног.
Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников. При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях - рак эндометрия, саркому матки.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 10 мг и 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 100 таблеток дозировкой 10 мг в банках полимерных в комплекте с крышками. Каждую банку, 3 контурные ячейковые упаковки с таблетками дозировкой 20 мг или. . 10 контурных ячейковых упаковок с таблетками дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Упаковка
(10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные(100) - банки полимерные (1) - пачки картонныеУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
Р N002325/01