Тамсулозин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических си-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1 -адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению опока мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, обусловленных повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперакти вностыо при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с amподтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациен тов с нормальным исходным АД.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностыо. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через б часов. После многократного приема внутрь препарата в суточной дозе 0,4 мг равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение на 2/3 выше значения этого параметра после однократного приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99 %, обт>ем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В экспериментальных исследованиях выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, при этом приблизительно 9% дозы препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения при однократном приеме 0,4 мг тамсулозина после еды составляет 10часов, после многократного приема - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы. При наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина мснсс 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

-повышенная чувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;

-ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

-выраженная печеночная недостаточность;

-глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-дефицит сахаразы/изомальтазы;

-непереносимость фруктозы;

-детский возраст до 18 лет.

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

-артериальная гипотензия.

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения:

очень часто: > 1/10 (> 10 %);

часто: от 1/100 до 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто: от 1/1000 до 1/100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко: от 1/10000 до 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %), включая отдельные события;

частота неизвестна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;

частота неизвестна - фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок.

Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушения эякуляции; очень редко - приапизм.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечас то - ринит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Нарушения общего состояния: нечасто - астения.

Прочие:

нечасто - астения;

частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции но поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение.