Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождениемСостав
на 1 капсулу с модифицированным высвобождением:
[Тамсулозина гидрохлорид..................................... 0,4 мг
Вспомогательные вещества
"инертные" пеллеты (сахароза 79,83 %,крахмал кукурузный 20,0 %, повидон 0,17 %)....... 127,4 мг
гипромеллоза;..............................................................1,6 мг
тальк............................................................................ 3.4 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) ............... 0,4 мг
полисорбат-80 ........................................................... 0,4 мг
Вспомогательные вещества для оболочки
гипромеллоза.............................................................. 11,6 мг
этилцеллюлоза ............................................................16,0 мг
метакриловой кислоты и этилакрилата.................... 35,2 мг сополимер (1 : 1); триэтилцитрат]. ............................................................3,6 мг
Капсулы твердые желатиновые [корпус: желатин 100%; крышечка - краситель азорубин 0,0821 %, желатин - до 100 %]
Описание
Капсулы № 2 с прозрачным, бесцветным корпусом и крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
альфа 1-адреноблокаторАТХ
G.04.C.A.02 Тамсулозин
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических αl - адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада αl -адренорецепторов тамсуло- зином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способность тамсулозина воздействовать на αlAподтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с αlBподтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата (TV2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность.С осторожностью
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин).Беременность и лактация
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме т амсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Редко - головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.Особые указания
Как и при использовании других а1 -адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг. По 10, 14, 15, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Упаковка
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001422Дата регистрации
12.01.2012Дата обновления информации
30.08.2015