Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Таргоцид®, 200мг
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин* - 200** мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 24,0 мг, натрия гидроксид - до pH 7,5.
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций - 3 мл.
Таргоцид®, 400мг
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин* - 400** мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 24,8 мг, натрия гидроксид - до pH 7,5.
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций - 3 мл.
* - тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер- ионов.
** - закладывается в избытке 10 % (200 мг + 20 мг = 220 мг) или 15 % (400 мг +- 60 мг = 460 мг), т.к. часть препарата в виде раствора не извлекается из флакона.
Описание
Описание содержимого флакона: пористая однородная масса светло-желтого цвета Описание содержимого ампулы с растворителем: прозрачная и бесцветная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-гликопептид.Фармакодинамика
Тейкопланин является антибиотиком гликопептидной структуры, демонстрирующим invitroбактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от таковых в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики.
Тейкопланин обладает активностью в отношении Staphylococcusspp.(включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcusspp., Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, Micrococcusspp., Corenebacterumspp.группы J/Kи грамположительных анаэробов, включая Clostridiumdifficile, Peptococcusspp.
Invitroбыл продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcusaureusпри комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипинемом. Invitroаддитивный и синергидный эффекты в отношении Staphylococcusaureusпоказала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcusepidermidisнаблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.
Invitroодноступенчатой резистентности к тейкопланину получено не было, и только после многократных пассажей invitroвырабатывалась многоступенчатая резистентность. Сообщалось о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов гемолитических стафилококков.
Как правило, у тейкопланина не наблюдается "перекрёстной" резистентности с антибиотиками других групп, однако у Enterococcusspp.наблюдалась небольшая "перекрёстная" резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду - ванкомицину. При определении чувствительности микроорганизмов к тейкопланину используются диски (сенсидиски), содержащие по 30 микрограмм тейкопланина. Штаммы, у которых зона подавления роста имеет диаметр 14 мм или более, считаются чувствительными, те же штаммы, у которых зона подавления роста составляет в диаметре 10 мм и менее, считаются резистентными.
Фармакокинетика
Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90%.
После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.
Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после его внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 0,3 часа, с последующей фазой более медленного распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в сутки.
При внутривенном введении препарата Таргоцид® в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 минутной инфузии трижды через 12 часов и затем один раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожножировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинная связь с белками плазмы составляет 90-95%. Объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94 - 1,41 л/кг. Объём распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.
После парентерального введения тейкопланина его метаболизм является минимальным (около 3%). 97% введённого тейкопланина выводится из организма в неизменённом виде. Приблизительно 80% веденной дозы выводится почками. Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4 - 12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мл/ч/кг.
Показания
Тяжелые инфекции, вызываемые чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в том числе и резистентными к другим антибиотикам (таким как пенициллины, включая метициллин, и цефалоспорины), в том числе эти инфекции у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам:
- эндокардит;
-септицемия;
-инфекции костей и суставов;
-инфекции нижних дыхательных путей;
-инфекции кожи и мягких тканей;
-инфекции мочевыводящих путей;
-перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАГТД).
Профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях при существовании риска развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.
Для приема раствора внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridiumdifficile(связанный с приемом антибактериальных препаратов).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к тейкопланину и другим компонентам препарата.
С осторожностью
-У пациентов с повышенной чувствительностью к ванкомицину (риск "перекрёстной" повышенной чувствительности).
-У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы", и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
-У пациентов, которым проводится длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
-При одновременном лечении другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицшном В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.
Беременность и лактация
Не следует применять Таргоцид® во время беременности или при подозрении на неё, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.
Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.
Период кормления грудью
Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Обычно, Таргоцид® хорошо переносится. Нежелательные реакции редко требуют отмены лечения и в большинстве своём бывают умеренными и преходящими: тяжёлые нежелательные реакции редки. Были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.
Местные реакции
Эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции. Аллергические реакции
Сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Помимо этого сообщалось о связанных с инфузией реакциях, таких как эритема или "приливы" крови к верхней части тела, при этом в анамнезе отсутствовало предшествующее лечение тейкопланином, и они не повторялись при последующем введении препарата со сниженной скоростью или концентрацией препарата. Эти случаи не были специфичными для какой-нибудь определенной концентрации инфузионного раствора и скорости инфузии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны крови
Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Увеличение активности "печеночных" трансаминаз и (или) щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны почек
Повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение; головная боль, судороги при внутривенном введении.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.
Прочие
Суперинфекция (чрезмерное размножение микроорганизмов, нечувствительных к препарату).Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг, 400 мг (в комплекте с растворителем).Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года Растворителя: 5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001940